Ixzi.ru

Статиныи другие препараты для снижения холестерина

Препараты статины для снижения холестерина

Статины – это медикаментозные средства, способствующие снижению выработки холестерина в печени. Для классификации в медицине за основу берется рекомендованная доза лекарства. Традиционно все содержащие статины препараты – список этих лекарств, принято распределять на поколения по очередности, в которой они были разработаны. На сегодняшний день их четыре. Медикаменты каждого из поколений несколько различаются по механизму действия. Какие препараты относятся к статинам?

Доступные виды

Существует несколько типов статинов. Они включают:

Статины высокой интенсивности:

  • Аторвастатин (Липитор)
  • Розувастатин (Крестор)

Статины с умеренной интенсивностью:

  • Флувастатин (Lescol)
  • Ловастатин (Альтопрев)
  • Pitavastatin (Livalo)
  • Правастатин (Pravachol)
  • Симвастатин (зокор)

Хотя все статины действуют одинаково, ваш организм может лучше реагировать на один тип, чем на другой. Вот почему врачи иногда пробуют несколько типов статинов, прежде чем сделать правильный выбор конкретно для вас.

Некоторые из них более склонны взаимодействовать с другими лекарственными средствами или органическими соединениями. Например, статины Lipitor (аторвастатин), Pravachol (правастатин) и Zocor (симвастатин) несовместимы с грейпфрутовым соком. Взаимодействие может быть опасным. Смешивание этих препаратов с грейпфрутом увеличивает количество статинов в кровотоке и вызывают серьезные побочные эффекты.

Статины, их наименования: общепринятые и торговые
Международная маркировка (INN) Название лекарства в продаже
Ловастатин Ловастатин-КМП, Ловакор, Мевакор, Липрокс, Ловастерол, Ловагексал
Правастатин Липостат
Симвастатин Зокор, Зоватин, Симвакард, Симвагексал, Зоста, Вазостат-Здоровье, Симгал, Симвакор-Дарница, Вазилип, Вастатин
Флувастатин Лескол
Аторвастатин Липримар, Сторвас, Аторис, Атокор, Липитин-А, Торвакард, Липикор, Тулип, Астин, Торвадак, Липидекс
Розувастатин Крестор

Рассмотрим статины для снижения холестерина соответственно общепринятой классификации.

Препараты первого поколения

В аптеках из этого вида можно отыскать такие медикаментозные средства:

  • Симваститины – Зокор, Зовотин, Симгал.
  • Правастатины – Липостат.
  • Ловастатины – Апекстатин, Веро-ЛовостатинЛовокор, Кардиостатин, Ловастерол, Ровакор.

Все эти препараты имеют гиполипидемическое действие – другими словами, способствуют снижению выработки и накоплению в сосудах неплотных липидов. Медикаменты всех групп производятся на синтетической основе путем ферментации неактивного лактона, исключение составляют лишь Ловастатины. Активные вещества для этих препаратов добывают из грибов вешенок.

Действие статинов этой категории следующее:

  • снижение концентрации триглицеридов в крови;
  • уменьшение количества липопротеидов невысокой плотности;
  • нормализация уровня липидов очень низкой плотности.

Общее действие – понижение холестерина в печени и крови пациента. Медицински подтверждена неоспоримая эффективность этих лекарственных средств в восстановлении баланса между липопротеинами низкой и высокой плотности. Первые положительные изменения у принимавшей такие медикаментами персоны, отмечаются уже спустя несколько недель после начала терапии. Показания к их применению – повышенный холестерин в крови первичного характера, когда только диеты и дозированных физических нагрузок для его снижения оказалось недостаточно.

Статины первого поколения, снижающие холестерин, используют для лечения пациентов с высоким риском развития ССЗ, таких как коронарный атеросклероза, инфаркты различных органов, инсульт, приступы ишемии. Могут применяться и как профилактическое средство при продолжительных, стойких ремиссиях.

Статины второго поколения

Это препараты Флувастатины, представленные в аптеках как Лескол и Лескол Форте. Флувастатины содержат соли натрия и оказывают стимулирующее воздействие на выработку липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате концентрация липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) снижается и уровень холестерина нормализуется.

Предписаниями к использованию Флувастатинов являются:

  • гиперхолестеринемия;
  • дислипидемия по смешанному типу.

Лекарства этой категории способствуют понижению концентрации общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, восстанавливают баланс между липидопротеидами. Могут применяться для профилактики при различных сердечных патологиях, после хирургической операции. Детям с наследственной предрасположенностью к отягощенной гипохолестеринемии можно назначать Флувастатины с десятилетнего возраста

Статины третьего поколения

Это Аторвастатины и Церивастатины, являющиеся активными компонентами в таких препаратах, как:

На терапию этим медикаментозными средствами переходят, если соблюдение диеты, лечебная физкультура и снижение веса не принесли ожидаемого результата.

Семейная гиперхолестеремия практически не поддается лечение гиполипидемическими лекарственными средствами. Но хорошего эффекта можно добиться, если регулярно принимать статины. Кроме того, эти препараты эффективно как профилактическое средство при ИБС. Улучшения отмечаются уже после двухнедельного курса лечения.

Статины от холестерина третьего поколения благоприятно воздействуют на сердечно-сосудистую систему и могут улучшить самочувствие пациента, страдающего кардиоваскулярными заболеваниями или же сахарной болезнью.

Статины четвертого поколения

Лекарственные препараты этой группы считаются самыми эффективными на сегодняшний день, лучшими и безопасными из всех существующих. Главное отличие – в относительно низком количестве побочных эффектов и противопоказаний. А это означает, что принимать статины нового поколения можно для длительного лечения не только взрослых, но и маленьких пациентов.

Искать в аптеке следует:

  • Препараты Розувастатина – Роксер, Розарт, Крестол, Акорта, Мертенир, Тевастор.
  • Препараты Питавастатина – это таблетки Ливазо

По механизму действия и эффективности эти препараты приравниваются к препаратам Аторвастатина. Но есть одно существенное преимущество: чтобы значительно уменьшить концентрацию холестерина в крови и защитить сердце и сосуды от тяжелых патологий требуются намного меньшие дозы лекарственного средства этой категории. При этом эффекты заметны очень быстро, что немаловажно, если пациент страдает серьезной формой гиперхолестемии или находится в тяжелом состоянии.

Еще один большой плюс – человек не привязан к коробкам с лекарствами, достаточно вовремя принять всего лишь одну дозировку раз в сутки. Статины последнего поколения оказывают то же действие, что и препараты всех предыдущих – просто они лучше и эффективнее.

Например, на опыте медиков и пациентов-добровольцев доказано: курс лечения Питавастатином способствует быстрому прекращению развития атеросклеротической бляшки. Благодаря выраженному гиполипидическому действию бляшки размягчаются и становятся значительно меньше в размерах, а со временем полностью растворяются. Большинство пациентов отмечали заметное улучшение состояния уже через неделю после начала лечения препаратом, для полного курса понадобится принимать его не менее четырех месяцев. Но следует не забывать, что достаточно одной небольшой дозы статина, чтобы получить необходимый эффект и надолго сохранить его.

Показаны статины последнего поколения в таких случаях:

  • когда лечение без медикаментов оказалось неэффективным;
  • если в крови обнаруживается слишком большое содержание холестерина;
  • прогрессирующий атеросклероз;
  • ишемическое заболевание сердца или предрасположенность к нему.

Питавастатин может включаться в комплексную терапию, этот препарат хорошо комбинируется с другими медикаментозными средствами и используется в лечении многих заболеваний со стороны кардиологии. Сахарный диабет любой формы и степени – еще одно показание к применению этих таблеток. В отличие от препаратов статина из других групп и поколений, этот не влияет на уровень глюкозы в плазме крови.

Некоторые пациенты полагают, что статины первого поколения лучше и безопаснее, так как изготавливаются на основе натуральных компонентов. Но это не совсем так, если сравнивать их с синтетическими статинами четвертого поколения. У последних список побочных эффектов и противопоказаний намного меньше.

Лавостатин – натуральное вещество, способствующее быстрому снижению уровня холестерина в крови и восстановлению липидного баланса, можно найти не только в грибах вешенках. Отмечено, что он также есть в таком продукте, как красный дрожжевой рис. Его можно приобрести в аптеках на отделе биологически активных добавок без рецепта. Но следует быть готовым к возникновению тех же побочных эффектов, что при терапии ловастатином в таблетках.

Несмотря на заверение многочисленных пользователей в интернете, на сегодняшний день нет ни одного совершенно безопасного и одновременно эффективного натурального средства, которое могло снизить холестерин и предупредить сердечно-сосудистые патологии. Далее в деталях подробно описывают всевозможные нежелательные побочные воздействия, возникающие при приеме статинов. Также рассказывается, что делать и как принимать эти препараты правильно, чтобы максимально снизить негативные эффекты. Полный отказ от них не рекомендуется – это возможно только при стойкой ремиссии, без серьезного риска развития тяжелых ССЗ. Тогда можно перейти на поддерживающее и профилактическое лечение народными средствами при склонности к инфарктам или инсультам.

Статины — сравнительная эффективность лекарств
Медикаменты и их ежесуточные дозы, мг процент снижения
Ловастатин Симвас-
татин
Правас-
татин
Флувас-
татин
Аторвас-
татин
Общий
ХС
ХС
ЛПНП
20 10 20 40 22 27
40 или 80 20 40 80 10 27 34
80 40 20 32 41
80 40 37 48
80 42 55
Примечание: розувастатин в дозе 10 мг / сутки понижает общий уровень холестерола на 36 – 40 % и ЛПНП-холестерин — от 46 до 52 %.

Какие статины или таблетки, относящиеся к этой категории препаратов, выбрать для конкретного больного, может определить только врач. Представленный выше перечень является материалом для общего ознакомления. Принимать статины для уменьшения холестерина нужно постоянно. При этом побочные эффекты от такого медикамента у принимающих лекарства, могут быть изнурительными. Относитесь бережно к своему здоровью, и вам не придется выбирать хороший препарат.

Чистка сосудов от холестерина препаратами достаточно эффективна. Существующий арсенал средств нормализации состояния кровеносных артерий условно можно разделить на лечебные и профилактические.

Читать еще:  Трансплантация костного мозга и стволовых клеток

Список лекарств от холестерина не слишком широк. Начинать курс приема лекарственных средств, понижающих уровень холестерина в крови, рекомендуется только по предписанию врача.

Статины последнего поколения помогают организму удалить вредный холестерин. Происходит это за счет блокировки функции печени, которая призвана вырабатывать его.

Чистка сосудов от холестерина препаратами достаточно эффективна. Существующий арсенал средств нормализации состояния кровеносных артерий условно можно разделить на лечебные и профилактические.

Какие виды статинов достигают снижения холестерина наиболее успешно

Автор: Content · Опубликовано 08.07.2015 · Обновлено 17.10.2018

Содержание этой статьи:

Ежегодно увеличивается количество людей, страдающих повышенным холестерином в крови. Зачастую это приводит к развитию разных сердечно-сосудистых заболеваний, а в итоге и к преждевременному уходу из жизни. Избежать таких последствий поможет приём препаратов, снижающих холестерин. Важно помнить, что лишь врач, диагностировав повышенный холестерин в крови, может назначить необходимое именно в каждом индивидуальном случае лечение. Учитывая, что препараты, снижающие холестерин, имеют побочные эффекты, самостоятельный подбор препаратов и последующее самолечение без консультации со специалистом может быть опасно.

Лекарства, понижающие холестерин

Препараты для снижения холестерина делятся на несколько типов:

  1. Статины;
  2. Фибраты;
  3. Ниацин;
  4. Ингибиторы;
  5. Жирные полиненасыщенные кислоты;
  6. Секвестранты жёлчной кислоты.

Препараты каждого типа обладают своей особой пользой, недостатками и разными показаниями к применению. Во многом выбор врача зависит от общего состояния здоровья человека и от наличия у пациента других заболеваний.

Статины для снижения холестерина

Статины – наиболее распространённые препараты для снижения холестерина. Их назначают чаще всего, при условии, если нет противопоказаний для их применения. В современной фармакологии существует несколько поколений этого лекарства.

Группы статинов

Статины от холестерина первого поколения – это правастатин, ловастатин и флувастатин. Однако сейчас эти препараты назначаются довольно редко. Главный их «минус» – это быстрая выводимость из организма. Учитывая то, что синтез холестерина максимально активен ночью, принимать эти статины нужно перед сном. Тем же недостатком обладает и симвастатин – препарат второго поколения, однако их всё ещё назначают довольно часто.

Наибольшей же популярностью сейчас в 2015 году пользуются статины нового поколения – аторвастатин и розувастатин. Они гораздо дольше держатся в организме, а потому время их приёма не столь строго регламентируется.

Действует этот препарат следующим образом: статины блокируют печёночный фермент, стимулирующий вырабатывание холестерина. Для человека со здоровой печенью эти препараты неопасны, однако, при наличии некоторых серьёзных заболеваний этого органа статины не назначаются.

Все статины следует принимать по 1 разу в день, но каждый препарат обладает разной силой эффекта снижения холестерина в крови. К примеру, одинаковым эффектом обладают таблетки симвастатин в дозировке 40 мг, аторвастатин – 20 мг и розувастатин – 10 мг. Максимальные суточные дозы этих препаратов составляют 160 мг, 80 мг и 40 мг соответственно.

Достоинства и недостатки статинов

Среди достоинств, которыми обладает этот препарат, помимо существенного реального снижения холестерина в крови, нужно отметить следующие:

  • Эффект от приёма становится заметен уже спустя 2 недели;
  • Статины совершенно безопасны в условиях регулярного длительного приёма;
  • Умеренный риск возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Среди недостатков – возможны обострения болезней печени; необходимость проведения контроля «печёночных проб»; проявление некоторых побочных эффектов (тошнота, регулярные боли в животе или мышцах).

Препараты нового поколения

Все таблетки группы статинов имеют, по сути, одинаковые свойства и противопоказания, похожи по составу и способу применения.

Разница между представителями новго поколения аторвастатинами и розувастатинами заключается в активном компоненте, входящем в их состав, а также в дозировке: для достижения одного и того же результата розувастатинов нужно в 2 раза меньше, чем аторвастинов. Рассмотрим специфику этих статинов на примере наиболее яркого представителя этого класса — статины «Аторис».

Таблетки от холестерина с коммерческим наименованием «Аторис» содержат активный компонент – аторвастатин и вспомогательные вещества, в частности лактозы моногидрат. Этот препарат бывает 3 видов: «Аторис» 10 (1 таблетка содержит 10 мг аторвастатина), «Аторис» 20 (20 мг аторвастатина) и «Аторис» 40 (каждая таблетка содержит 40 мг активного вещества).

«Аторис» имеет ряд противопоказаний в применении. Как и любой другой препарат группы статинов, «Аторис» оказывает негативное воздействие на печень – его не рекомендуется принимать при хроническом гепатите, печёночной недостаточности, циррозе печени, повышении активности «печёночных» трансминаз, при заболевании мышц, беременным и кормящим матерям и людям младше 18 лет. Кроме того, с осторожностью нужно принимать «Аторис» людям, страдающим такими болезнями, как алкоголизм, артериальная гипотензия, сепсис, эпилепсия.

Способ применения «Аторис»

«Аторис» принимают 1 таблетку ежедневно без привязки к режиму питания. Главное же правило – принимать препарат в чётко определённое время.

Начинать лечение препаратом «Аторис» рекомендуется с дозы 10 мг / день. При необходимости дозировка увеличивается до 80 мг, но следует помнить, что максимальный эффект наступает лишь после 4 недель приёма этого препарата, поэтому дозировка может быть изменена не раньше чем через 4 недели. Обязательно ознакомьтесь и с информацией на инфо-листе в упаковке препарата.

Природные статины

Альтернативой приёма таблеток могут быть статины природного происхождения. Вот список самых распространённых продуктов и их составляющих, регулярное употребление в пищу которых полезно для снижения уровня холестерина в крови:

Витамин С или аскорбиновая кислота: грейпфрут, апельсин, лимон и других цитрусовых
Витамин В или ниацин: зелёные овощи, мясо, злаки и молоко
Чеснок
Желтокорень канадский (куркумин)
Клетчатка – содержится в злаках, бобах, овсянке, ячмене, морковке, яблоках, авокадо и ягодах
Рыбий жир
Семена льна
Экстракт красного ферментированного риса
Поликазанол – содержится в сахарном тростнике
Травы: артишок, базилик, листья тысячелистника

Фибраты для снижения холестерина

Подобно статинам, фибраты помогают снизить холестерин в крови. Однако, в отличие от вышеописанного, этот препарат обладает другим механизмом действия: он на уровне генов меняет схему транспортировки холестерина.

На основе фиброевой кислоты производится несколько типов лекарственных препаратов:

  1. Клофибрат;
  2. Гемфиброзил;
  3. Безофибрат;
  4. Ципрофибрат;
  5. Фенофибрат.

Однако в России широко представлен лишь «Трайкор» из группы фенофибратов. Этот препарат медики назначают при очень высоком уровне триглицеридов.

Достоинства и недостатки фибратов

Из достоинств фибратов следует отметить их высокую эффективность при снижении триглицеридов, а также уменьшение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, сравнивая этот статины и фибраты, следует отметить, что последние не уменьшают смертность. Кроме того, категорически запрещается принимать фибраты и статины вместе – это увеличивает риск повреждения скелетных мышц.

Ниацин для снижения холестерина

Ниацин (никотиновая кислота) назначается большими дозами – по 3–4 грамма в сутки – лишь так можно достичь снижения холестерина. Воздействие препарата на организм проявляется довольно быстро – уже через 3–4 дня после начала приёма. Максимально усилить эффект от Ниацина можно, совмещая его приём с приёмом статинов, однако, это чревато покраснением лица.

Главное достоинство этого препарата в том, что он быстро снижает холестерин в крови. Кроме того, благодаря ему улучшается микроциркуляция крови в сосудах. Вместе с тем всё же остаётся риск возникновения проблем с сердечно-сосудистой системой. К недостаткам можно отнести и большие дозы препарата, которые необходимо принимать для достижения результата.

Ингибиторы абсорбции холестерина

Этот вид препаратов не особенно широко распространён в России. В аптеках можно найти только двух его представителей: «Эзетрол», который состоит из эзетимиба; «Инеджи», состоящий из эзетимиба и симвастатина. Механизм действия ингибиторов заключается в том, что они всасывают холестерин из кишечника и тем самым понижают его уровень в крови.

Если ингибиторы сравнивать с другими препаратами, которые понижают уровень холестерина, то они в первую очередь намного дороже. При этом они не столь эффективны как статины и каких-либо подтверждений их влияния на продолжительность жизни пока не найдено. И всё же главное их достоинство в относительной безвредности, в результате чего они могут приниматься людьми, страдающими какими-либо серьёзными болезнями (к примеру, заболеваниями печени). Усилить эффект от ингибиторов абсорбции холестерина можно, принимая их вместе со статинами.

Полиненасыщенные жирные кислоты

для снижения холестерина широко представлены лекарственными препаратами и биоактивными добавками (БАД). Самые известные препараты в этой группе – рыбий жир и «Омакор». Действуют ПНЖК по следующему принципу: они уменьшают синтез триглицеридов и увеличивают рецепторы окисления жирных кислот в печени. Однако ПНЖК сами по себе малоэффективны. В основном их принимают именно как БАД вместе со статинами или фибратами.

Среди достоинств этого препарата – его высокая безопасность. Недостаток же – в крайне малой эффективности как отдельного препарата и необходимости совмещать с другими.

Секвестранты жёлчной кислоты для снижения холестерина

Суть действия этого препарата в том, что секвестранты связывают жёлчные кислоты, а организм, ощущая нехватку этих элементов, синтезирует их из холестерина. Благодаря этому синтезу уровень холестерина в крови заметно уменьшается. В мире всего 2 препарата этого типа: колестипол и холестирамин, но их использование в России не разрешено.

Читать еще:  Конкор – инструкция по применению, дозы, показания

Единственное явное достоинство секвестрантов: этот препарат не поглощается кровью и, соответственно, не оказывает влияние на работу других органов. Недостатков же намного больше:

  • Неприятный вкус;
  • Эффект видно не ранее, чем спустя месяц;
  • Применение на протяжении длительного периода ведёт к нарушению усваивания жирных кислот и витаминов;
  • Являются причиной повышенной кровоточивости.

Из-за своего большого количества недостатков при малом количестве достоинств секвестранты применяются крайне редко.

Таким образом, существует множество препаратов, помогающих снизить уровень холестерина в крови. Эти препараты различаются по способу и механизму снижения холестерина, дозировке и побочным эффектам. Самыми действенными препаратами считаются статины. За ними следуют фибраты, которые назначают в основном когда лечение статинами небезопасно (при болезнях печени).
Несмотря на широкий выбор лекарств против повышенного холестерина, назначает их только врач. Самолечение здесь неуместно.

Статины. Лекарства для снижения холестерина.

Что за лекарства статины?

Препараты, получившие название статинов, предназначены для такого воздействия на обмен веществ в организме, когда количество вызывающих атеросклероз липопротеинов (так называемого «плохого холестерина») в крови снижается, а препятствующих атеросклерозу липопротеинов («хорошего холестерина») повышается.

Лечебный эффект статинов достигается путем воздействия на начальный этап синтеза холестерина в котором ацетат (уксусная кислота) превращается в мевалонат (мевалоновую кислоту). В этом превращении участвует фермент (биологический катализатор) ГМГ-КоА-редуктаза. Статины снижают его активность и, там самым, уменьшают продукцию мевалоната. Меньше мевалоната – меньше холестерина.

Блокирование синтеза холестерина на раннем этапе не вызывает накопления промежуточных продуктов обмена веществ в этой многоступенчатой реакции, что во многом объясняет отсутствие токсических проявлений применения статинов. В РФ зарегистрированы следующие статины: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин.

Ловастатин. Оригинальный производитель Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Мевакор. Дженерики: Кардиостатин, Холетар, Апекстатин, Медостатин.

Ловастатин является продуктом ферментации грибков Aspergillus terreus и самым первым из статинов, одобренным к применению американским комитетом по пищевым и лекарственным продуктам (FDA) в 1987 г. В исследовании AF/Tex CAPS по первичной профилактике атеросклероза коронарных артерий, завершившемчя в 1998 г., ловастатин снижал уровни холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 19% и 27% соответственно. Частота внезапной смерти, инфаркта миокарда, новых случаев стенокардии уменьшилась на 37% по сравнению с теми, кто получал плацебо. Исследование побудило врачей к назначению статинов с целью первичной профилактики ишемической болезни сердца. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, применяют после ужина, поскольку синтез холестерина интенсивнее всего протекает ночью. Максимальный эффект развивается через 10 – 14 дней от начала лечения. Сейчас ловастатин практически не используется, что связано с появлением новых препаратов статинов.

Симвастатин. Оригинальный производитель Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Зокор. Дженерики: Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард, Зорстат.

Симвастатин по своей структуре сходен с ловастатином и отличается от него наличием в молекуле одной метильной группы. Однако по своей активности симвастатин практически вдвое превосходит ловастатин. Эффективность симвастатина по предупреждению коронарных осложнений у больных высокого риска была доказана в многочисленных исследованиях, из которых самыми известными являются 4S и HPS. Частота сердечно-сосудистых осложнений в исследовании 4S снижалась на 34%, в исследовании HPS – на 24%, причем вне зависимости от исходного уровня холестерина. Симвастатин широко применяется в современной клинической практике и назначается в дозе 20-40 мг в день, принимается после ужина. Назначение симвастатина в дозе 80 мг в день не рекомендуется из-за высокой вероятности развития побочных эффектов (главным образом, повышения печеночных показателей и поражения мышц).

Правастатин Оригинальный производитель Bristol-Mayer Squibb. Оригинальное название Правахол. Дженерики в РФ не продаются.

Правастатин, в отличие от ловастатина и симвастатина, является активной лекарственной формой, то есть начинает действовать непосредственно при всасывании в кровь. В исследованиях по первичной (WOSCOPS) и вторичной (LIPID) профилактике терапия правастатином сопровождалась снижением числа сердечно-сосудистых осложнений на 23-28%. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, уровень ЛПНП снижается при этом на 25-26%. Правастатин выгодно отличается от других статинов тем, что не метаболизируется через систему цитохрома Р450, поэтому риск развития побочных явлений при комбинации его с другими препаратами минимален.

Флувастатин. Оригинальный производитель Novartis. Оригинальное название Лескол. Дженерики в РФ не продаются.

Флувастатин – первый синтетический статин. В силу своего относительно слабого гиполипидемического эффекта препарат назначают в дозе 40-80 мг в день. В дозе 80 мг в день флувастатин снижает уровень холестерина на 22-24%, умеренно снижает уровень триглицеридов и незначительно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). В силу того, что флувастатин метаболизируется через изоформу цитохрома Р450 2С9, он не вступает в конкурентный метаболизм с цитостатиками и не вызывает побочных явлений, наблюдаемых при назначении статинов, которые метаболизируются через изоформу Р450 ЗА4 (ловастатин, симвастатин, аторвастатин). Однако после появления розувастатина, который также метаболизируется посредством цитохрома Р450 2С9, стало возможным назначение и розувастатина для лечения пациентов, принимающих цитостатики. Вместе с тем флувастатин по-прежнему остается статином с наименьшей частотой развития осложнений при его приеме в сочетании с другими препаратами.

Статины последнего поколения

Аторвастатин. Оригинальный производитель Pfizer. Оригинальное название Липитор (Липримар). Дженерики: Атомакс, Аторис, Вазатор, Липофорд, Липтонорм, Новостат, ТГ-тор, Торвакард, Торвас, Тулип.

Аторвастатин – синтетический статин, который в дозах 40-80 мг в день снижает количество ЛПНП на 40-50%. По сравнению с другими статинами лучше понижает уровень триглицеридов (на 19-30%). С аторвастатином проведено множество исследований, среди прочих по так называемой агрессивной липидснижающей терапии (MIRACL, PROVE IT-TIMI 22, TNT, IDEAL). В этих работах использование аторвастатина в дозе 80 мг в день приводило к выраженному уменьшению уровня ЛПНП, что обусловило вхождение в рутинную клиническую практику целевого значения ЛПНП для пациентов самого высокого риска, равного 1,8 ммоль/л. Исследователи наблюдали существенное по сравнению с группами, получавшими средние дозы статинов, уменьшение частоты сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемический инсульт, нестабильная стенокардия, смерть от ишемической болезни сердца. Исследование REVERSAL стало первым, в котором с помощью внутрисосудистого УЗИ была показана возможность уменьшения атеросклеротической бляшки в коронарных сосудах при высокодозной терапии аторвастатином. Лекарство применяют в дозах от 10 до 80 мг в день. Высокие дозы препарата (40-80 мг в день) назначаются главным образом в случаях выраженного повышения холестерина, в частности, при семейной гиперхолестеринемии.

Большинство исследований по вторичной профилактике, по лечению пациентов с ишемической болезнью сердца, было выполнено с оригинальным аторвастатином (Липримар). Была доказана необходимость его использования у больных с сахарным диабетом, ишемическим инсультом, при гипертонической болезни и перед проведением баллонной ангиопластики и стентирования. Так, в исследование ASCOT, проводившемся в течение 5 лет, было включено 5168 больных с артериальной гипертензией. Аторвастатин снижал риск развития инфаркта миокарда на 36%, а риск развития всех сердечно-сосудистых осложнений и необходимость проведения ангиопластики – на 21%. В исследовании SPARCL изучаюсь возможность использования статинов у больных с инсультом. Было включено 4732 больных без ИБС, но с инсультом или преходящим нарушением мозгового кровообращения в анамнезе. Показано снижение риска повторных ишемических инсультов на 22%, коронарных событий – на 35%, повторных смертельных инсультов – на 43%. В исследовании CARDS изучалось влияние лечения аторвастатином у 2238 больных с сахарным диабетом 2 типа, без ишемической болезни сердца. У пациентов, получавших аторвастатин, риск сердечно-сосудистых осложнений снизился на 37%.

В 2014 г. Национальный институт здоровья и клинического совершенствования Великобритании (NICE) опубликовал клинические рекомендации по оценке сердечно-сосудистого риска и коррекции липидного профиля для первичной и вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. В 2016 г. эти рекомендации были обновлены. Аторвастатин в документе обозначен, как препарат первой линии для первичной и вторичной профилактики. В частности, аторвастатин в дозе 20 мг в день рекомендован для первичной профилактики у пациентов с 10-летним риском сердечно-сосудистых событий более 10%, в том числе для пациентов с сахарным диабетом, хронической болезнью почек, у пожилых людей (более 85 лет), а в дозе 80 мг в день – для вторичной профилактики у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В низких дозах аторвастатин также может использоваться при подборе лекарственной терапиии высоком риске побочных эффектов.

Розувастатин. Оригинальный производитель AstraZeneca. Оригинальное название Крестор. Дженерики: Акорта, Мертинил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розулип, Роксера, Сувардио, Тевастор.

Розувастатин, относится к синтетическим статинам последнего поколения. Наиболее важные результаты по предотвращению сердечно-сосудистых осложнений с помощью розувастатина были получены в исследованиях ASTEROID, JUPITER и SATURN. В работе SATURN было впервые показано уменьшение атеросклеротической бляшки в коронарных артериях при продолжительном лечении розувастатином в дозе 40 мг в день. В исследовании JUPITER наблюдали снижение сердечно-сосудистых осложнений на 42% через 2,5 года терапии розувастатином в дозе 20 мг в день у лиц с нормальным уровнем ЛПНП, но с повышенным уровнем С-реактивного белка (более 2 мг/л). Эти результаты стали основанием для использования розувастатина в США и ряде стран Западной Европы с целью первичной профилактики у пациентов с высоким содержанием С-реактивного белка и наличием добавочного фактора риска сердечно-сосудистого заболевания. Максимальная доза розувастатина составляет 40 мг/сут. В дозе 80 мг/сут розувастатин не назначается из-за повышенной вероятности побочных эффектов в виде поражения мышц и повышения печеночных показателей (ACT, АЛТ).

Читать еще:  Как убрать сосудистые звездочки на ногах в домашних условиях

Питавастатин. Оригинальный производитель Kowa Pharmaceuticals. Оригинальное название Ливазо (Ливало). Дженерики: нет в продаже в РФ.

Питавастатин был произведен в Японии и появился в продаже в 2003 г. В настоящее время лекарство применяется в странах Европы, Азии и Америки. Молекула питавастатина отличается от других статинов. Ее строение обеспечивает лучшую фармакокинетику и эффективность для снижения ЛПНП при небольших дозах. В отличие от других аналогичных препаратов преобразование питавастатина в организме происходит минуя систему цитохрома Р450, обуславливая низкую частоту взаимодействий с другими лекарственными средствами. Питавастатин быстро выводится из печени в желчь, но подвергается рециркуляции внутри печени, что обусловливает его длительное действия. Питавастатин обладает выраженным эффектом увеличения ЛПВП (хорошего холестерина) с минимальным влиянием на обмен глюкозы. Главной особенностью этого современного статина является высокая эффективность в регуляции липидного профиля с низким взаимодействием с другими препаратами, что крайне выгодно для больных, вынужденных постоянно принимать несколько лекарственных средств. Стандартная начальная доза – 1 мг в день, но большинству пациентов необходима в два раза большая доза. Изменять дозу рекомендуется с интервалом не менее 4 недель. Препарат может быть использован в любое время суток, независимо от приема пищи.

А есть ли что-нибудь поновее для снижения холестерина?

Есть. И не просто что-нибудь, а целый новый класс лекарственных средств – ингибиторы PCSK9. Это уже не статины, поэтому о них в отдеьной статье “Ингибиторы PCSK9: новая эра липидоснижающей терапии”.

В 2018-19 гг. появились данные о высокой липидоснижающей активности бемпедоевой кислотыислоты. Появление коммерческих препаратов бемпедоевой кислоты ожидается уже в 2019 – 2020 гг.

Для более глубокого понимания роли и проблем применения статинов в современной кардиологии читайте наши статьи:

В каких случаях стоит принимать статины и чем они могут быть опасны

При высоком уровне холестерина кардиологи часто прописывают статины – это фактически стандарт лечения гиперлипидемии. К сожалению, принимать лекарство при таком диагнозе приходится всю оставшуюся жизнь. Нужно ли пить статины при высоком холестерине и чем это может грозить?

Зачем нужны статины

Научное название статинов – ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермента А редуктазы (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы). Так называется основной фермент, вырабатываемый печенью, для производства холестерина.

Препарат снижает синтез этого фермента и попутно помогает организму реабсорбировать холестерин, которые уже накопился на стенках артерий. Собственно, затем и нужны статины.

Виды статинов и их различия

Препараты группы статинов принято делить на поколения. Каждый препарат имеет свою эффективность и фармакокинетику. При этом вовсе не означает, что препарат более раннего поколения хуже более позднего.

Примеры коммерческих препаратов

Также статины комбинируют с другими препаратами для лечения ССЗ. Примеры: Кадуэт© и Виторин©

Обязательно ли пить статины?

Все зависит от уровня «плохого» холестерина и сопутствующих факторов ССЗ. Кардиолог обязательно назначит вам полное обследование, если отметит отклонения в анализах крови. Главная задача – верно оценить и взвесить риски инфаркта и инсульта.

Иными словами, не обязательно сразу же пить статины при повышенном холестерине. Для начала нужно найти отправную точку – ей будет являться уровень ЛПНП в крови.

Общий холестерин

Для большинства здоровых людей он должен находиться ниже отметки 200 миллиграммов на децилитр (мг/дл) или 5,2 миллимоля на литр (ммоль/л).

Идеальный уровень ЛПНП («плохого» холестерина) должен быть менее 130 мг/дл, или 3,4 мг/л. Если у вас уже был сердечный приступ, старайтесь держать его ниже 100 мг/дл или 2,6 мг/л. Если кардиолог оценил риск инфаркта/инсульта как высокий, вам нужно нацелиться на ещё более низкие значения (менее 70 мг/дл, или 1,8 мг/л).

Самое главное, что ваш врач будет иметь в виду, назначая статины, это долгосрочный прогноз по сердечному приступу или инсульту. Если риск очень низок, вам, вероятно, вообще не понадобятся столь сильнодействующий препарат. К примеру, ЛПНП от 190 мг/дл (4,9 ммоль/л) считается выше нормы, но может быть исправлен с помощью диеты и физических нагрузок.

Когда назначают прием статинов

Далеко не во всех случаях показано принимать такие сильнодействующие препараты. Руководящие принципы, разработанные Американской кардиологической ассоциацией (ACA) для назначения статинов, определяют четыре категории пациентов, которым они необходимы.

Лица с сопутствующими заболеваниями в анамнезе и длительным стажем курения. В числе заболеваний: сахарный диабет, гипертония, сопровождаемые высоким уровнем холестерина в течение последних 10 лет.

Лица, страдающие от атеросклероза. В эту группу также включают людей, перенесших инфаркт, инсульт, гипертонический криз, микроинсульт, страдающих от ПАД и стенокардии после инфаркта, либо перенесших коронарное стентирование.

Лица с крайне высоким содержанием ЛПНП – от 190 мг/дл (4,9 ммоль/л) и выше.

Лица с сахарным диабетом и повышенным ЛПНП – от 70 до 189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л), особенно если у них есть в анамнезе какие-либо ССЗ и прочие факторы риска.

Как долго следует принимать статины

Можно решить, что после кратковременного курса, как только понизится холестерин, вы можете отказаться от препаратов. Однако на самом деле принимать статины нужно практически всю оставшуюся жизнь. При отмене холестерин вновь может повыситься.

Правда, есть одно исключение. Если вы полностью пересмотрите свой рацион, серьезно сбросите вес и оставите вредные привычки – вероятно, холестерин удастся регулировать и без статинов. Однако по факту они все равно должны быть под рукой. Не отказывайтесь от лекарства, не проконсультировавшись со своим кардиологом!

Побочные эффекты статинов

В большинстве случаев статины хорошо переносятся пациентами, однако, учитывая, что это сильнодействующий препарат, могут проявиться негативные последствия для здоровья. Особенно это заметно при передозировке, либо неправильном применении лекарства.

В США был проведен целый ряд исследований специально, чтобы оценить негативный эффект от статинов. Однако в итоге был сделан вывод, что большая часть проблем связана с эффектом ноцебо и польза для здоровья значительно перевешивает возможные риски.

Ваш врач может порекомендовать уменьшить дозу, либо сменить препарат, но ни в коем случае не бросайте его без консультации!

Итак, побочные эффекты статинов включают в себя:

Тошноту (редко рвоту);

Боли в мышцах и суставах.

Повышение сахара в крови. Это особенно вероятно, если у пациента уже есть проблемы с его регулированием и признаки инсулинорезистентности. Недавние исследования показали, что длительный прием статинов в высоких дозах повышает риск сахарного диабета 2-го типа. Однако диабетики в два раза реже сталкиваются с инфарктами, либо инсультами при их приеме;

Повреждение мышечных клеток (рабдомиолиз). Это происходит при приеме высоких доз лекарства. Попадая в кровоток, оно способствует высвобождению белка миоглобина. Самое тяжелое последствие рабдомиолиза – повреждение почек. Однако такие состояния случаются в 13 случаях на 1 млн.;

Печеночная недостаточность. Крайне редко прием статинов приводит к резкому росту уровня ферментов в печени. Опять-таки это происходит после больших доз препарата. Повреждение печени выражается в пожелтении кожи и глазных склер (желтуха), моча приобретает темный оттенок. Если вы чувствуете необъяснимую усталость, слабость, потерю аппетита, боли в верхней части живота, незамедлительно обратитесь к врачу;

Когнитивные нарушения. Ряд пациентов в США жаловался на провалы в памяти и дезориентацию после курса статинов. Однако Центры по профилактике заболеваемости, проведя расследование, не нашли явной связи между этими проблемами и приемом препарата.

Основные риски при приеме статинов

Не следует принимать препарат при беременности и грудном вскармливании, либо каком-либо прогрессирующем заболевании печени – это два основных ограничения. Также запрещено их использование:

при нехватке фермента, расщепляющего лактозу;

в случае аллергии на основное действующее вещество;

при приеме антидепрессантов;

в случае хронического алкоголизма;

во время тяжелого инфекционного заболевания (пневмония, менингит и т.п.) и приема некоторых антибиотиков (Эритромицин, Кларитромицин).

Итак, обязательно ли пить статины при повышенном холестерине?

Здраво оцените риски и выслушайте рекомендации врача;

Пересмотрите свои привычки, диету, образ жизни. Вероятно, придется стать совсем другим человеком и тогда никакие лекарства вам уже не понадобятся;

Если уровень холестерина повышен незначительно – сбросить вес и отказаться от курения будет достаточно, чтобы вернуть его в норму;

Статины обязательно нужно пить при стабильно высоком холестерине.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector