Ixzi.ru

Статины последнего поколения: преимущества, цены, отзывы

Статины последнего поколения: преимущества, ценообразование, отзывы

Препараты класса статинов были синтезированы как средства для снижения сывороточного количества холестерина и уменьшения сердечно-сосудистых рисков. Долгое время исследователи и врачи работали только с препаратами “Ловастатин”, “Правастатин”, “Симвастатин”, “Флувастатин”. Затем были синтезированы “Аторвастатин” и “Розувастатин” – это статины последнего поколения, вернее, самые эффективные лекарственные средства данной категории. Также сейчас ведется разработка новых, то есть еще более безопасных и эффективных статинов, среди которых наибольшая популярность принадлежит «Питавастатину».

Общая фармакологическая характеристика статинов

Все статины относятся к категории препаратов, оказывающих воздействие на липидный обмен в организме человека. В анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств они обозначены кодом С10АА и относятся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Угнетая активность данного фермента, они нарушают синтез холестерина, существенно снижая его сывороточное количество. Данное действие статинов позволяет достигать рекомендованных концентраций липидов низкой плотности в крови.

Такие эффекты позволяют существенно уменьшить скорость развития атеросклеротической бляшки. Также препараты предупреждают ее появление. Даже при ее наличии у статинов отмечается ценный эффект: они стабилизируют эндотелий над атеросклеротической бляшкой, в связи с этим существенно уменьшают вероятность коронарного тромбоза, действуя по другому механизму, нежели антиагреганты. Причем совместное применение данных средств позволяет еще более уменьшать вероятность инфаркта. Потому установленная на статины цена является полностью оправданной.

Особенности классификации статинов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на классы. Их можно рассматривать с точки зрения особенностей синтеза. Также, поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок. Классификация по поколениям выглядит следующим так:

  • I поколение: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
  • II поколение: «Флувастатин».
  • III поколение: «Церивастатин», «Аторвастатин».
  • IV поколение: «Питавастатин», «Розувастатин».

Все статины делятся на искусственные, синтезированные из сырья, и природные. К числу последних относится «Ловастатин», «Правастатин» и «Симвастатин». Синтетическими являются все остальные препараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» и «Питавастатин».

Классификация статинов в зависимости от доз применения

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

  • высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
  • среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
  • низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

История разработки и внедрения статинов

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

Тезисы в пользу статинов

При изначальной концентрации общего холестерина 7,4 ммоль/л терапия статинами и достижение уровня 5,4 ммоль/л достоверно уменьшает риск фатального сердечно-сосудистого события на 40% в ближайшие 5 лет. В ряде прочих исследований было доказано, что снижение уровня общего холестерина всего на 1 ммоль/л на одну пятую снижает вероятность коронарного тромбоза и, следовательно, инфаркта либо инсульта.

Рассматривая статины, за и против которых высказывается много специалистов и пациентов, можно понять следующие факты: назначать препараты можно уже в возрасте 40 лет и старше, а снижение рисков заболеваний сердца – это рациональная тактика продления жизни. И поскольку на статины цена достаточно доступна, то эти лекарственные средства, доказавшие свою эффективность, можно принимать без ущерба собственному бюджету. Разумеется, статины последнего поколения намного дороже, хотя тот же «Розувастатин», в принципе, вполне по карману пациенту. А наиболее дешевой его формой является препарат «Мертенил».

Сравнительная характеристика: за и против

Оценивая статины, за и против них высказаться очень просто. Аргументами “за” являются особенности их терапевтического действия: снижение холестерина крови и его низкоплотной фракции, предотвращение рисков острых событий и помощь в их лечении. Однако у таких препаратов, как статины, противопоказания также есть. Существуют и побочные эффекты, опосредующие аргументы против применения.

При терапии статинами существует риск миопатии. Вероятно, он опосредован угнетением синтеза холестерина, который нужен мышцам. Частота данного эффекта предельно низкая, хотя она увеличивается при совместном приеме с другими гиполипидемическими средствами. Также имеется риск развития онкологической патологии печени, хотя вероятность такой болезни, как показали последние исследования, чрезвычайно низкая. При этом доказан и факт того, что онкологические заболевания были спровоцированы другими факторами. Значит, у препаратов группы “статины” противопоказания должны запрещать совместный прием данных лекарств с другими средствами, способствующими снижению концентрации жиров в клетках.

Стоимость статинов последнего поколения

На статины последнего поколения цены различные, хотя за их эффекты стоит платить. Другой вопрос лишь в том, что результатов их действия можно достичь и с применением более дешевых классовых аналогов ранних поколений. В частности, на самый распространенный статин IV поколения «Розувастатин» цена примерно такова:

  • 600 рублей за таблетки по 40 мг;
  • 400-450 на таблетки по 20 мг;
  • 300-350 за таблетки по 10 мг;
  • 200 рублей за 5 мг.

Упаковка содержит 30 таблеток, которых достаточно для месячного курса терапии, тогда как на месячное лечение «Питавастатином» цены примерно следующие:

  • таблетки по 1 мг стоят около 700-750 рублей;
  • таблетки по 2 мг – около 1000 рублей;
  • таблетки по 4 мг – около 1500 рублей.

Выбор между «Питавастином» и «Розувастатином» основывается на четырех критериях: ценовой фактор, скорость снижения липопротеинов низкой плотности, полнота повышения высокоплотных липопротеинов, безопасность. По скорости снижения холестерина и повышения ЛВП, а также по цене лучшим выглядит «Розувастатин», тогда как более безопасным теоретически является «Питавастатин».

Последний вдвое дороже по сравнению с «Розувастатином». Тем не менее есть возможность применения и других, более дешевых статинов. Самым экономически выгодным ранее являлся «Симвастатин». Сейчас его сменил «Аторвастатин», который закономерно заменяется «Розувастатином» (его стоимость обязательно будет падать). И если на статины последнего поколения цены бывают неподъемными для пациентов, то стоит рассмотреть возможность лечения «Аторвастатином» или «Симвастатином». К слову, больше всего исследований проведено с «Аторвастатином».

Доводы в пользу применения статинов пожилыми людьми

Ранее клиницисты неохотно назначали статины пациентам старше 75 лет. Причиной являлись следующие факторы:

  • прием нескольких препаратов других классов;
  • обоюдное нежелание добавления еще одного класса медикаментов;
  • отсутствие или низкая комплаэнтность лечения;
  • нежелание самих пациентов покупать статины и пользоваться ими из-за непонимания их эффектов.

Ряд исследований, проведенных с “Симвастатином”, “Правастатином” и “Аторвастатином” доказал достоверное снижение смертности у пациентов старше 75 лет. Причем уменьшение показателей смертности было еще выше, чем у пациентов в возрастных группах 55-65 и 65-75 лет. Потому для препаратов данной категории (статины) отзывы специалистов однозначно подтверждают один факт.

Эти лекарства могут и должны приниматься в позднем возрасте независимо от того, случались ли ранее острые сосудистые нарушения. И пациентам, которым действительно важны вопросы снижения риска своей смерти от инфаркта миокарда или инсульта, нужно понять, что если препарат эффективен и безопасен, то его принимать однозначно стоит. Тем более что лечение статинами стало доступнее и будет таковым и далее.

Характеристика отзывов от статинах последних поколений

Отзывы пациентов при оценке качества конкретного дженерика статинов не показательны, потому как ими не ощущается существенных изменений от приема препаратов. Улучшение липидного профиля крови не проявляется на самочувствии и не имеет внешних признаков. Его распознают только по липидограмме. Потому при оценке статина разумно руководствоваться отзывами специалистов. Причем о препаратах, в которых действующим веществом является питавастатин, отечественные специалисты не могут отзываться.

Читать еще:  Крупноочаговый и мелкоочаговый инфаркты миокарда

В клинической практике в СНГ «Питавастатин» из-за высокой стоимости и по причине наличия «Розувастатина» и его дженериков не применяется. У препаратов «Розувастатина», которые указываются выше, быстрое действие: липидный профиль нормализуется за 1-2 месяца. У «Аторвастатина» это время в полтора раза больше. Также дженерики «Розувастатина» более безопасные, так как метаболизируются двумя видами цитохрома. На данный момент эта информация, взятая из отзывов специалистов, играет важнейшую роль в выборе статина в конкретных клинических ситуациях.

Общие выводы о статинах последних поколений

Препараты «Питавастатин» и «Розувастатин» являются самыми современными из числа представителей класса статинов, для которого собрана большая доказательная база. Их эффекты в целом аналогичны таковым у «Аторвастатина», однако есть и различия. «Питавастатин» и «Розувастатин» позволяют достигать целевых уровней холестерина, а также липопротеинов низкой плотности в более низкой дозировке, чем «Аторвастатин».

Помимо указанных выше превосходств статинов последних поколений важен и еще один аспект. А именно: при лечении «Питавастатином» и «Розувастатином» наблюдается более скорая нормализация липидов крови и устранение гомоцистеинемии. Это важно как в случае острой коронарной патологии, так и при хронической ишемической болезни, спровоцированной коронарным атеросклерозом. Безопасность использования статинов выше, чем кардиоформ ацетилсалициловой кислоты. Тем не менее наличие противопоказаний запрещает их применение определенным контингентом пациентов (см. общие противопоказания).

Примеры препаратов

Лекарства, содержащие «Розувастатин», выпускаются под следующими товарными наименованиями: «Акорта», «Розистарк», «Розукард», «Розарт», «Мертенил», «Розулип», «Роксера», «Рустор», «Тевастор». Все эти препараты являются дженериками «Крестора», ставшего первым розувастатином. Препарат, в котором действующим веществом является питавастатин, зарегистрирован как «Livalo». Его дженериками являются «Pitavas» и «Pivasta». В СНГ они не встречаются, хотя зарегистрированы в фармакопее.

Резюме

В соответствии с эффектами препаратов класса и проведенными анализами эффективности их назначения, применение статинов является оправданным для стабилизации атеросклеротической бляшки и предупреждения ее надрыва. Также они применяются для снижения интенсивности развития атеросклероза, оказывая воздействие на липидный профиль сыворотки крови. Как результат, данный класс препаратов действительно необходим в кардиологии. А качественные статины последнего поколения уже являются эффективными средствами предупреждения фатальных коронарных тромбозов.

Статины нового поколения

Причина возникновения атеросклеротической болезни заключается в отложении на стенках сосудов холестериновых бляшек. Эта сосудистая патология может привести к смертельному исходу. Поэтому при выявлении высоких показателя холестерина в крови и риска развития сердечно-сосудистых заболеваний важно своевременно начать эффективное лечение.

С этой целью назначают статины последнего поколения. В отличие от своих предыдущих представителей эти препараты эффективно снижают уровень вредных липопротеинов и одновременно повышают хороший холестерин. При этом у них не наблюдается множества побочных эффектов, которые были характерны для препаратов аналогичного действия первых трех поколений.

Их регулярный прием в течение длительного времени позволяет достичь стойкого снижения ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), что предотвращает вероятность развития тяжелых сердечно-сосудистых патологий и их осложнений.

Когда назначают лекарственные средства

Статиновые препараты при атеросклерозе позволяют увеличить продолжительность жизни. Это медикаменты, относящиеся к группе гиполипидемических лекарственных средств, подавляющие выработку определенных ферментов, которые необходимы для синтеза холестерина клетками печени.

Статины способны существенно снизить уровень общего холестерина в крови, а также липопротеины низкой плотности. Кроме того, представители новейшего поколения этих препаратов могут повышать концентрацию ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) в крови. Такое действие необходимо для нормализации липидного обмена.

В результате приема статинов ожидаются следующие эффекты:

  • уменьшение атеросклеротической бляшки;
  • улучшение состояния внутреннего слоя сосудов;
  • ликвидация воспалительного процесса в сосудах;
  • снижение вязкости крови;
  • нормализация систолической функции левого желудочка;
  • предупреждение гипертрофия сердечной мышцы.

Показаниями к назначению статинов является довольно обширный список патологий, которые не всегда вызваны высоким уровнем холестерина в крови. Эти показания условно разделяются на абсолютные и относительные. В первом случае их применение обязательно, поскольку иных способов нормализации состояния пациента нет.

Относительность показаний означает, что имеется возможность заменить статины соблюдением диеты либо другими лекарственными препаратами. Некоторым категориям пациентов жизненно необходимо принимать статины, поскольку без этой медикаментозной поддержки существенно увеличивается риск появления осложнений, угрожающих здоровью.

Так, к числу абсолютных показаний относятся:

  • наследственная предрасположенность к повышению холестерина;
  • нарушение жирового обмена;
  • выраженность симптомов атеросклероза;
  • дисфункция ЛПН-рецепторов;
  • ишемическая болезнь сердца тяжелой степени;
  • аневризма брюшной аорты;
  • выраженный стеноз коронарных артерий;
  • сахарный диабет в сочетании с ишемией сердца;
  • острый коронарный синдром;
  • инфаркт или инсульт в анамнезе.

Наличие в анамнезе нестабильной стенокардии, случаи внезапной сердечной смерти родственников пациента младше 50 лет, ожирение и невысокий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний являются относительными показаниями к назначению и приему статинов.

Противопоказания и побочные действия

Являясь эффективным средством для коррекции уровня липидов в крови, статины имеют противопоказания к назначению и побочные эффекты на фоне их приема. Рациональное применение препаратов этой группы в соответствии с противопоказаниями поможет предупредить появление побочных эффектов.

Но у некоторых пациентов нарушения правил дозировки препарата могут привести к нежелательным реакциям – от легких диспепсических расстройств до тяжелых последствий. Противопоказаниями к назначению статинов является период беременности и грудного вскармливания, детский возраст, острые патологии печени и стойкое повышение активности трансаминазы в крови.

При терапии статинами необходимо учитывать факторы, которые повышают риск развития осложнений. К таковым относятся возраст старше 65 лет, одновременное применение различных препаратов для снижения уровня холестерина, наличие в анамнезе хронической патологии почек или печени, употребление спиртных напитков в период приема препарата.

При наличии этих факторов статины назначают с большой осторожностью под контролем основных систем организма. Все возможные побочные эффекты от приема статинов условно разделяют по основным симптомам. Так, могут проявиться следующие основные побочные эффекты:

  • Боль в суставах и мышцах. Встречается чаще всех других и имеет различную степень интенсивности – от легкого дискомфорта до тяжелых болей с ограничением подвижности.
  • Рабдомиолиз, или разрушение волокон мышц. Заболевание чревато дополнительным повреждениям почек за счет воздействия продуктов распада мышц. У пациентов наблюдается острая боль в поясничной области и симптомы острой почечной недостаточности. Последнее проявляется резким снижением объема выделяемой мочи либо полным ее отсутствием. Этот побочный эффект относится к редко возникающим, но наиболее тяжелым осложнением.
  • Нарушение функционирования органов ЖКТ с возникновением тошноты и рвоты, повышенным газообразованием и нарушением стула. Встречается редко и случается при игнорировании противопоказаний к препаратам.
  • Повышение выработки печеночных ферментов с одновременным нарушением функционирования органа.
  • Повышение уровня глюкозы в крови и появление толерантности к инсулину. Проявляется чаще у лиц, склонных к развитию сахарного диабета и пациентов с метаболическим синдромом.
  • Когнитивные расстройства. Ухудшение памяти и снижение уровня мышления. Проявляются чрезвычайно редко.

Побочные эффекты от приема статинов желательно выявить максимально рано. Поэтому каждый пациент должен незамедлительно обратиться к лечащему врачу при появлении непривычных или неприятных ощущений после начала курса лечения этими препаратами. Если их появление будет связано с приемом рассматриваемых препаратов, то врач примет решение скорректировать дозу либо отказаться от их применения.

Частота и риск возникновения тех или иных побочных эффектов варьируются в зависимости от конкретного препарата. Необходимо это учитывать при назначении таких лекарственных средств. Статины первого и второго поколения характеризуются большим количеством побочных эффектов в отличие от препаратов, относящихся к новому поколению.

Лучшие статины на сегодняшний день

Самые эффективные и безопасные статины от холестерина – это препараты четвертого поколения. Они не только снижают уровень вредных липопротеидов, но и увеличивают концентрацию полезных. Облегчение можно ощутить уже через месяц после начала терапии.

К средствам последнего поколения относятся Розувастатин и Питавастатин.

Розувастатин

Этот препарат входит в перечень статинов нового поколения. Его синоним Крестор. Медики отмечают эффективность средства и хорошую переносимость организмом, низкий перечень побочных реакций. Благодаря этим свойствам, средство можно назначать пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в виде таблеток по 10 и 20 мг. В качестве главного действующего вещества выступает розувастатин. Кроме него, в препарате использовали лактозу, диоксид кремния, целлюлозу микрокристаллическую, кукурузный крахмал, тальк.

Препарат относится к группе гиполипидемических средств ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Читать еще:  Порок сердца: открытый артериальный проток

Действие

Активный компонент препарата представлен в виде ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. Он превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилкожнзим в мевалонат, являющийся предшественником холестерина.

В первую очередь лекарство начинает действовать в печени, так как этот орган является целевым для снижения холестерина. Оно способствует угнетению синтеза липопротеидов низкой плотности, уменьшая общее содержание холестерина.

Выявить терапевтический эффект можно уже через неделю после начала терапии, через две недели достигается максимальный результат.

Показания

Лечение препаратом проводят при первичной форме гиперхолестеринемии у взрослых и детей старше 10 лет.

Его применение позволяет избежать значительных сердечно-сосудистых нарушений у пациентов, которым грозят подобные проблемы.

Противопоказания

Запрещено проводить терапию лекарство в случаях:

  • если есть индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;
  • в периоды обострений патологий печени и почек;
  • одновременно с циклоспорином;
  • в период беременности и кормления грудью.

Назначать препарат в дозе 40 мг запрещено, если пациент склонен к миопатии или рабдомиолизу.

Особенности применения

До начала лечения пациента переводят на стандартную диету со снижением содержания холестерина в продуктах. Таких принципов питания нужно придерживаться в течение всего курса. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке. При этом учитывается цель терапии, ответ на нее.

Препарат употребляют в любое время суток. Его действие не зависит от приема пищи.

Таблетку следует проглотить целой и запить достаточным количеством чистой воды без газа.

Начинают лечение с 5 или 10 мг раз в день. При необходимости дозировку могут скорректировать, но не раньше чем через месяц после начала.

Так как большие дозы повышают вероятность побочных реакций, то 40 мг могут назначить только при тяжелой форме гиперхолестеринемии и высоком риске осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, а также, если 20 мг не обеспечивает желаемый результат.

Производитель и цена

Препараты с розувастатином:

  1. Акорта, производитель Россия, цена 550 руб.
  2. Крестор, Великобритания, цена 1500 руб.
  3. Розулип, Венгрия, 600 руб.
  4. Розарт, Мальта, 1500 руб.

Такие статины последнего поколения обеспечивают эффективное снижение показателей холестерина, помогают предотвратить тяжелые осложнения даже при чрезмерном содержании ЛНП в крови.

Питавастатин

Относится к современным статинам, применяющимся в терапии атеросклероза и других патологий.

Состав и форма выпуска

В качестве основного действующего компонента выступает кальция питавастатин. Кроме него, в производстве использовали лактозу, магний, кремний. Эти вещества обеспечивают скорость всасывания и быстрый результат от использования препарата.

Выпускается лекарство в виде таблеток к защитной оболочке. Оно относится к ингибиторам и гиполипидемическим средствам.

Действие

Активное вещество представлено в виде конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, являющегося катализатором начальной стадии выработки холестерина. Во время применения лекарства в организме не накапливаются потенциально токсичные стеролы.

Согласно клиническим исследованиям, средство показывает высокую эффективность в снижении концентрации общего холестерина в крови.

Показания

Лекарство показано всем, у кого в ходе диагностических исследований было выявлено повышенное содержание холестерина. Препарат назначают при первичной гиперхолестеринемии наследственного и приобретенного характера.

Препарат включают в комплексную терапию высокого холестерина. Его назначают, если с помощью немедикаментозной терапии и диеты не удалось добиться нужного эффекта.

Противопоказания

Питавастатин и средства на его основе имеют ряд противопоказаний. Его нельзя употреблять, если:

  • просматривается повышенный уровень чувствительности к отдельному компоненту из группы статинов;
  • показатель клиренса в пять раз выше нормы;
  • при наличии миопатии;
  • человек проходит одновременную терапию циклоспорином.

Лечение могут назначить, если гарантированно отсутствуют противопоказания. В процессе терапии следят за динамикой курса и состояние организма.

Пациент должен соблюдать инструкцию по применению, чтобы избежать негативных явлений.

Особенности применения

Во время употребления лекарства таблетку не нужно разжевывать. Время суток и употребление пищи не оказывают влияния на всасывание и действие активного вещества.

Но несмотря на это, врачи рекомендуют составить режим и принимать лекарство ежедневно в одно и то же время. Желательно пить таблетку вечером, так как в это время наблюдается оптимальный ритм общего липидного метаболизма.

В процессе лечения важно соблюдать диету, составив ее на основе продуктов с низким уровнем холестерина. Это обеспечит положительный результат.

Существуют такие правила приема лекарства:

  1. Первичная дозировка составляет 10 мг для всех пациентов. Через 4 недели ее корректируют. Чаще всего обходятся дозировкой в 20 мг, но иногда ее увеличивают до 40 мг.
  2. Пациентам с болезнями почек назначают такую же дозу, как и остальным, но они должны регулярно проходить обследование. Повышение дозировки возможно, только если почечная недостаточность протекает в легкой форме.

Ежедневную дозу для каждого конкретного случая определить может только врач, с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Производитель и цена

Препарат с компонентом питавастатин имеет торговое название Ливазо. Он выпускается в таблетках по 10, 20 и 40 мг. Производитель Франция и Италия. Стоимость упаковки составляет около тысячи рублей.

Преимущества статинов нового поколения

Самые эффективные препараты от холестерина разработали так, чтобы добиться наилучшего эффекта в терапии атеросклероза и сопутствующих патологий. Препараты выпускают в удобной дозировке с разным количеством вещества. 90% активность веществ достигается на второй неделе терапии. Через месяц наблюдается максимальный эффект.

Если постоянно контролировать курс лечения, то побочные реакции будут возникать редко.

С помощью статинов последнего поколения:

  • снижают смертность от патологий сердца и сосудов;
  • сокращают вероятность развития острого нарушения кровотока в сердце и головном мозге;
  • снижают содержание холестерина на 45%, но при условии правильного проведения терапии;
  • не возникают вредные побочные реакции;
  • не происходит развитие онкологических патологий, что доказали многочисленные исследования;
  • лечение могут проходить люди с 40 лет;
  • показатели летального исхода для людей в возрасте старше 75 лет снизились.

Поэтому лучше отдавать предпочтение современным медикаментам.

Заключение

Лучшие статины на сегодняшний день – это препараты четвертого поколения. К ним относят Розувастатин и Питавастатин. Эти средства способствуют стабилизации уровня холестерина, снижают концентрацию липопротеидов низкой плотности, предотвращают тяжелые нарушения в работе сердца и сосудов. В лечении следовать советам врача, а также соблюдать диету, основанную на отказе от жирной пищи.

Статины последнего поколения: преимущества, ценообразование, отзывы

Препараты класса статинов были синтезированы как средства для снижения сывороточного количества холестерина и уменьшения сердечно-сосудистых рисков. Долгое время исследователи и врачи работали только с препаратами “Ловастатин”, “Правастатин”, “Симвастатин”, “Флувастатин”. Затем были синтезированы “Аторвастатин” и “Розувастатин” – это статины последнего поколения, вернее, самые эффективные лекарственные средства данной категории. Также сейчас ведется разработка новых, то есть еще более безопасных и эффективных статинов, среди которых наибольшая популярность принадлежит «Питавастатину».

Общая фармакологическая характеристика статинов

Все статины относятся к категории препаратов, оказывающих воздействие на липидный обмен в организме человека. В анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств они обозначены кодом С10АА и относятся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Угнетая активность данного фермента, они нарушают синтез холестерина, существенно снижая его сывороточное количество. Данное действие статинов позволяет достигать рекомендованных концентраций липидов низкой плотности в крови.

Такие эффекты позволяют существенно уменьшить скорость развития атеросклеротической бляшки. Также препараты предупреждают ее появление. Даже при ее наличии у статинов отмечается ценный эффект: они стабилизируют эндотелий над атеросклеротической бляшкой, в связи с этим существенно уменьшают вероятность коронарного тромбоза, действуя по другому механизму, нежели антиагреганты. Причем совместное применение данных средств позволяет еще более уменьшать вероятность инфаркта. Потому установленная на статины цена является полностью оправданной.

Особенности классификации статинов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на классы. Их можно рассматривать с точки зрения особенностей синтеза. Также, поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок. Классификация по поколениям выглядит следующим так:

  • I поколение: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
  • II поколение: «Флувастатин».
  • III поколение: «Церивастатин», «Аторвастатин».
  • IV поколение: «Питавастатин», «Розувастатин».

Все статины делятся на искусственные, синтезированные из сырья, и природные. К числу последних относится «Ловастатин», «Правастатин» и «Симвастатин». Синтетическими являются все остальные препараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» и «Питавастатин».

Классификация статинов в зависимости от доз применения

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

  • высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
  • среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
  • низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

Читать еще:  Нарушение процессов реполяризации в боковых отделах

История разработки и внедрения статинов

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

Тезисы в пользу статинов

При изначальной концентрации общего холестерина 7,4 ммоль/л терапия статинами и достижение уровня 5,4 ммоль/л достоверно уменьшает риск фатального сердечно-сосудистого события на 40% в ближайшие 5 лет. В ряде прочих исследований было доказано, что снижение уровня общего холестерина всего на 1 ммоль/л на одну пятую снижает вероятность коронарного тромбоза и, следовательно, инфаркта либо инсульта.

Рассматривая статины, за и против которых высказывается много специалистов и пациентов, можно понять следующие факты: назначать препараты можно уже в возрасте 40 лет и старше, а снижение рисков заболеваний сердца – это рациональная тактика продления жизни. И поскольку на статины цена достаточно доступна, то эти лекарственные средства, доказавшие свою эффективность, можно принимать без ущерба собственному бюджету. Разумеется, статины последнего поколения намного дороже, хотя тот же «Розувастатин», в принципе, вполне по карману пациенту. А наиболее дешевой его формой является препарат «Мертенил».

Сравнительная характеристика: за и против

Оценивая статины, за и против них высказаться очень просто. Аргументами “за” являются особенности их терапевтического действия: снижение холестерина крови и его низкоплотной фракции, предотвращение рисков острых событий и помощь в их лечении. Однако у таких препаратов, как статины, противопоказания также есть. Существуют и побочные эффекты, опосредующие аргументы против применения.

При терапии статинами существует риск миопатии. Вероятно, он опосредован угнетением синтеза холестерина, который нужен мышцам. Частота данного эффекта предельно низкая, хотя она увеличивается при совместном приеме с другими гиполипидемическими средствами. Также имеется риск развития онкологической патологии печени, хотя вероятность такой болезни, как показали последние исследования, чрезвычайно низкая. При этом доказан и факт того, что онкологические заболевания были спровоцированы другими факторами. Значит, у препаратов группы “статины” противопоказания должны запрещать совместный прием данных лекарств с другими средствами, способствующими снижению концентрации жиров в клетках.

Стоимость статинов последнего поколения

На статины последнего поколения цены различные, хотя за их эффекты стоит платить. Другой вопрос лишь в том, что результатов их действия можно достичь и с применением более дешевых классовых аналогов ранних поколений. В частности, на самый распространенный статин IV поколения «Розувастатин» цена примерно такова:

  • 600 рублей за таблетки по 40 мг;
  • 400-450 на таблетки по 20 мг;
  • 300-350 за таблетки по 10 мг;
  • 200 рублей за 5 мг.

Упаковка содержит 30 таблеток, которых достаточно для месячного курса терапии, тогда как на месячное лечение «Питавастатином» цены примерно следующие:

  • таблетки по 1 мг стоят около 700-750 рублей;
  • таблетки по 2 мг – около 1000 рублей;
  • таблетки по 4 мг – около 1500 рублей.

Выбор между «Питавастином» и «Розувастатином» основывается на четырех критериях: ценовой фактор, скорость снижения липопротеинов низкой плотности, полнота повышения высокоплотных липопротеинов, безопасность. По скорости снижения холестерина и повышения ЛВП, а также по цене лучшим выглядит «Розувастатин», тогда как более безопасным теоретически является «Питавастатин».

Последний вдвое дороже по сравнению с «Розувастатином». Тем не менее есть возможность применения и других, более дешевых статинов. Самым экономически выгодным ранее являлся «Симвастатин». Сейчас его сменил «Аторвастатин», который закономерно заменяется «Розувастатином» (его стоимость обязательно будет падать). И если на статины последнего поколения цены бывают неподъемными для пациентов, то стоит рассмотреть возможность лечения «Аторвастатином» или «Симвастатином». К слову, больше всего исследований проведено с «Аторвастатином».

Доводы в пользу применения статинов пожилыми людьми

Ранее клиницисты неохотно назначали статины пациентам старше 75 лет. Причиной являлись следующие факторы:

  • прием нескольких препаратов других классов;
  • обоюдное нежелание добавления еще одного класса медикаментов;
  • отсутствие или низкая комплаэнтность лечения;
  • нежелание самих пациентов покупать статины и пользоваться ими из-за непонимания их эффектов.

Ряд исследований, проведенных с “Симвастатином”, “Правастатином” и “Аторвастатином” доказал достоверное снижение смертности у пациентов старше 75 лет. Причем уменьшение показателей смертности было еще выше, чем у пациентов в возрастных группах 55-65 и 65-75 лет. Потому для препаратов данной категории (статины) отзывы специалистов однозначно подтверждают один факт.

Эти лекарства могут и должны приниматься в позднем возрасте независимо от того, случались ли ранее острые сосудистые нарушения. И пациентам, которым действительно важны вопросы снижения риска своей смерти от инфаркта миокарда или инсульта, нужно понять, что если препарат эффективен и безопасен, то его принимать однозначно стоит. Тем более что лечение статинами стало доступнее и будет таковым и далее.

Характеристика отзывов от статинах последних поколений

Отзывы пациентов при оценке качества конкретного дженерика статинов не показательны, потому как ими не ощущается существенных изменений от приема препаратов. Улучшение липидного профиля крови не проявляется на самочувствии и не имеет внешних признаков. Его распознают только по липидограмме. Потому при оценке статина разумно руководствоваться отзывами специалистов. Причем о препаратах, в которых действующим веществом является питавастатин, отечественные специалисты не могут отзываться.

В клинической практике в СНГ «Питавастатин» из-за высокой стоимости и по причине наличия «Розувастатина» и его дженериков не применяется. У препаратов «Розувастатина», которые указываются выше, быстрое действие: липидный профиль нормализуется за 1-2 месяца. У «Аторвастатина» это время в полтора раза больше. Также дженерики «Розувастатина» более безопасные, так как метаболизируются двумя видами цитохрома. На данный момент эта информация, взятая из отзывов специалистов, играет важнейшую роль в выборе статина в конкретных клинических ситуациях.

Общие выводы о статинах последних поколений

Препараты «Питавастатин» и «Розувастатин» являются самыми современными из числа представителей класса статинов, для которого собрана большая доказательная база. Их эффекты в целом аналогичны таковым у «Аторвастатина», однако есть и различия. «Питавастатин» и «Розувастатин» позволяют достигать целевых уровней холестерина, а также липопротеинов низкой плотности в более низкой дозировке, чем «Аторвастатин».

Помимо указанных выше превосходств статинов последних поколений важен и еще один аспект. А именно: при лечении «Питавастатином» и «Розувастатином» наблюдается более скорая нормализация липидов крови и устранение гомоцистеинемии. Это важно как в случае острой коронарной патологии, так и при хронической ишемической болезни, спровоцированной коронарным атеросклерозом. Безопасность использования статинов выше, чем кардиоформ ацетилсалициловой кислоты. Тем не менее наличие противопоказаний запрещает их применение определенным контингентом пациентов (см. общие противопоказания).

Примеры препаратов

Лекарства, содержащие «Розувастатин», выпускаются под следующими товарными наименованиями: «Акорта», «Розистарк», «Розукард», «Розарт», «Мертенил», «Розулип», «Роксера», «Рустор», «Тевастор». Все эти препараты являются дженериками «Крестора», ставшего первым розувастатином. Препарат, в котором действующим веществом является питавастатин, зарегистрирован как «Livalo». Его дженериками являются «Pitavas» и «Pivasta». В СНГ они не встречаются, хотя зарегистрированы в фармакопее.

Резюме

В соответствии с эффектами препаратов класса и проведенными анализами эффективности их назначения, применение статинов является оправданным для стабилизации атеросклеротической бляшки и предупреждения ее надрыва. Также они применяются для снижения интенсивности развития атеросклероза, оказывая воздействие на липидный профиль сыворотки крови. Как результат, данный класс препаратов действительно необходим в кардиологии. А качественные статины последнего поколения уже являются эффективными средствами предупреждения фатальных коронарных тромбозов.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector