Ixzi.ru

Рекомендации по применению пероральных антикоагулянтов

Новые пероральные антикоагулянты для пациентов с фибрилляцией предсердий

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: ривароксабан, фибрилляция предсердий, atrial fibrillation, oral anticoagulants, acute stroke, rivaroxaban

Острые нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) являются важнейшей медико-социальной проблемой. По данным Американской ассоциации сердца (American Heart Association), инсульт встречается у 2,7% мужчин и 2,5% женщин старше 18 лет, с возрастом его частота увеличивается [1]. Одним из наиболее распространенных патогенетических подтипов ишемических нарушений мозгового кровообращения считается кардио­эмболический инсульт. Наиболее частая причина его развития – фибрилляция предсердий (ФП) [2]. Распространенность ФП увеличивается с возрастом, а также на фоне органической патологии сердца [3, 4]. ФП регистрируется у 0,4–2% взрослого населения [5, 6].

В отсутствие профилактического антикоагулянтного лечения среднегодовой риск ОНМК у пациентов с ФП составляет 5% [7]. Как показали результаты исследования AFFIRM [8], антиаритмические препараты не влияют на продолжительность жизни, а антикоагулянты заметно снижают риск смерти. Таким образом, у пациентов с ФП антитромботическую терапию следует расценивать как основную.

Согласно отечественным рекомендациям по диагностике и лечению ФП [9] для оценки риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с ФП используется шкала CHA2DS2-VASc. Наличие таких факторов риска, как хроническая сердечная недостаточность (Congestive heart failure), артериальная гипертония (Hypertension) (АГ), возраст 65–74 года (Age), сахарный диабет (Diabetes mellitus), поражение сосудов (Vascular di­sease) (перенесенный инфаркт миокарда, перемежающаяся хромота, атеросклероз аорты), женский пол (Sex category), оценивается в 1 балл за каждый из факторов; возраст 75 лет и старше (Age) и наличие инсульта/транзиторной ишемической атаки (ТИА) в анамнезе (Stroke) – в 2 балла за каждый. При сумме баллов ≥ 1 назначаются пероральные антикоагулянты (ПАК), аспирин применять не рекомендуется.

Профилактика тромбоэмболических осложнений ассоциирована со значительным увеличением риска кровотечений. Именно поэтому такой риск необходимо оценивать перед назначением антикоагулянтной терапии. В соответствии с российскими рекомендациями 2012 г. [9] по ведению пациентов с ФП риск кровотечений оценивают по шкале HAS-BLED, которая характеризуется более высокой точностью и простотой в использовании. В шкалу HAS-BLED включены такие факторы риска, как АГ (Hypertension), нарушение функции печени и почек (Abnormal renal/liver function), перенесенный инсульт (Stroke), кровотечения в анамнезе или предрасположенность к ним (Bleeding history or predisposition), лабильное международное нормализованное отношение (МНО) (Labile international normalized ratio), возраст ≥ 65 лет (Elderly), сопутствующее применение лекарств или алкоголя (Drugs/alcohol concomitantly). Каждый фактор оценивается в 1 балл. Сумма ≥ 3 баллов по этой шкале свидетельствует о высоком риске кровотечений, что требует особой осторожности при назначении любого антитромботического препарата. Шкалу HAS-BLED следует использовать для идентификации модифицируемых факторов риска, которые можно корректировать.

На протяжении нескольких десятилетий антагонисты витамина K (АВК) считались стандартом в профилактике ОНМК. Их эффективность в профилактике кардиоэмболического инсульта у пациентов с ФП подтверждена клинически [10]. Несмотря на то что использование варфарина связано с улучшением выживаемости среди пациентов с ФП, фактическая частота назначения АВК явно недостаточна. Так, анализ применения варфарина в реальной клинической практике показал [11], что 58% пациентов высокого риска не получают терапию ПАК. Их реже используют пациенты с одним фактором риска (возраст ≥ 75 лет). ПАК достаточно редко назначают при пароксизмальной ФП. Уровни МНО в клинических исследованиях и реальной практике различны. Среди пациентов, перенесших ишемический инсульт, 10% не получают терапию ПАК. Отметим, что простое следование современным руководствам по антикоагулянтной терапии позволило бы предотвратить 20 (22%) инсультов из 89. Терапия АВК имеет ряд ограничений: непредсказуемый ответ, узкое терапевтическое окно (диапазон МНО 2,0–3,0), медленное развитие/окончание эффекта, постоянный контроль антикоагулянтного эффекта, необходимость частой коррекции дозы, взаимодействие с различными пищевыми продуктами и лекарственными препаратами, возможная резистентность к варфарину. Это затрудняет применение АВК в клинической практике.

В последние годы установлено, что достаточно часто (у европейцев более чем в четверти случаев) генетические особенности влияют на метаболизм S-изомера варфарина в печени при участии цитохрома Р4502С9 и молекулу-мишень – витамин К-эпоксидредуктазу. Кроме того, АВК снижают образование печенью и других витамин К-зависимых белков, включая компоненты противосвертывающей системы: белки С и S. Поэтому в случае неназначения парентеральных антикоагулянтов одновременно с АВК для быстрого достижения адекватной антикоагуляции у пациента может развиться тромбоз микроциркуляторного русла и некроз кожи [12].

Все усилия врачебного сообщества были направлены на разработку новых ПАК (НПАК) с более предсказуемым антикоагулянтным эффектом, что позволило бы отказаться от рутинного терапевтического мониторинга свертывания крови.

Учитывая доказанную антикоагулянтную эффективность варфарина, можно утверждать, что альтернативные НПАК должны характеризоваться по крайней мере эквивалентным антитромботическим эффектом, низким риском кровотечений (особенно интракраниальных), минимальным количеством побочных эффектов, отсутствием взаимодействия с пищевыми продуктами и лекарственными средствами, широким терапевтическим окном при применении в стандартной дозе, стабильной антикоагуляцией без необходимости частого лабораторного мониторинга. Кроме того, НПАК должны приниматься перорально (однократно или дважды в день).

50%, что демонстрирует их преимущество перед варфарином в отношении интракраниальных кровоизлияний [13–16]. Апиксабан, дабигатран 110 мг и эдоксабан 60 и 30 мг уменьшают частоту серьезных кровотечений.

Дабигатран и апиксабан при пероральном приеме следует проглатывать целиком с водой как натощак, так и во время еды, а ривароксабан необходимо принимать во время еды. Рекомендованная доза дабигатрана 300 мг в сутки назначается в два приема. Пациентам в возрасте 80 лет и старше, а также пациентам, получающим терапию верапамилом, дабигатран назначают в суточной дозе 220 мг – по 110 мг два раза в день.

  • в возрасте от 75 до 80 лет;
  • с умеренной формой хронической почечной недостаточности;
  • с гастритом, эзофагитом и гастроэзофагеальным рефлюксом;
  • с повышенным риском кровотечения.

Для ривароксабана рекомендованная доза – 20 мг один раз в день, для апиксабана – 5 мг два раза в день. Для пациентов с неклапанной ФП в возрасте 80 лет и старше, а также для пациентов с массой тела 60 кг и менее либо с уровнем креатинина сыворотки ≥ 133 мкмоль/л рекомендована доза апиксабана 2,5 мг два раза в день.

В случае низкой приверженности терапии пропущенную дозу дабигатрана можно принять не позднее чем за шесть часов до следующей плановой дозы. Если остается менее шести часов, пропущенная доза не принимается. Прием двойной дозы не допускается. В случае пропуска приема очередной дозы ривароксабана пациент должен принять препарат немедленно и продолжать на следующий день терапию в рекомендованной суточной дозе. Прием двойной дозы недопустим.

Читать еще:  Что такое стабильная стенокардия и как она лечится

В случае пропуска приема дозы апиксабана его следует принять немедленно и затем продолжать прием два раза в день, как ранее.

Определение пользы и риска применения антикоагулянтов

В данной статье обсуждается ответственное применение новых пероральных антикоагулянтов (НОАК), включая Ксарелто ® (ривароксабан), который является прямым ингибитором фактора Ха. Приведены практические рекомендации, позволяющие принять необходимые меры с целью профилактики кровотечений и выделить пациентов, которые нуждаются в более тщательном наблюдении во время антикоагулянтной терапии.

Кровотечения – общая проблема

Геморрагические осложнения – это общая проблема для всех антикоагулянтов, которые сегодня используются в клинической практике 2–4 . Кровотечение может возникнуть на любом препарате – парентеральных антикоагулянтах, таких как нефракционированный гепарин (НФГ) 5 , низкомолекулярных гепаринах (НМГ) 6–8 , пероральных антикоагулянтах, таких как варфарин 9 или НОАК (дабигатран, 10 апиксабан 11 и Ксарелто ® ). 12

Как добиться баланса при лечении варфарином?

Обеспечивать баланс между эффективной антикоагуляцией и риском кровотечений особенно сложно при лечении «старыми» антикоагулянтами, в частности, антагонистом витамина К варфарином, который имеет очень узкое терапевтическое окно.

При лечении варфарином необходимо поддерживать международное нормализованное отношение (МНО) в диапазоне 2-3. Это часто оказывается трудной задачей вследствие различий метаболизма антагонистов витамина К у разных людей (например, быстрый или медленный метаболизм) и многочисленных взаимодействий варфарина с пищевыми продуктами и другими лекарственными средствами. Соответственно, даже при регулярном мониторировании МНО и тщательном наблюдении риск кровотечения при лечении варфарином остается достаточно высоким. 2

Напротив, при назначении НОАК нет необходимости в регулярном мониторировании показателей свертывания крови, так как они обладают предсказуемыми фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Более того, НОАК оказывают быстрое действие (максимальные концентрации в крови достигаются через несколько часов после приема) и обладают относительно коротким периодом полувыведения. 10–12

Что понимают под “ответственным использованием антикоагулянтов”?

Ответственное применение предполагает, что больные, нуждающиеся в применении антикоагулянтов, должны получать наиболее адекватное лечение. Одновременно необходимо учитывать возможный риск, связанный с антикоагуляцией, и принимать меры с целью профилактики геморрагических осложнений как до, так и во время терапии.

Некоторые пациенты требуют более тщательного наблюдения вследствие более высокого риска кровотечения. Например, варфарин может взаимодействовать с различными пищевыми продуктами и лекарствами, что усложняет его применение. Во время лечения варфарином следует ограничивать потребление овощей с зелеными листьями, которые содержат много витамина К (например, капуста, шпинат и брокколи). Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует посоветоваться с врачом перед началом приема любых пищевых добавок или безрецептурных препаратов, которые могут изменить метаболизм варфарина и, соответственно, риск кровотечения.

Другие факторы, влияющие на риск кровотечения: 2,13

  • Возраст: у пожилых людей риск кровотечения выше, чем у молодых.
  • Сопутствующие заболевания: некоторые заболевания, в частности нарушение функции почек и печени, могут увеличить риск кровотечения.
  • Алкоголь: злоупотребление алкоголем может увеличить риск развития кровотечения при лечении некоторыми антикоагулянтами.
  • Приверженность: пациенты должны иметь представления о пользе и риске лечения и понимать, почему приверженность имеет ключевое значение для поддержания эффективной антикоагуляции и, соответственно, профилактики инсульта при фибрилляции предсердий и ВТЭО.

Ответственное применение Ксарелто ® Ксарелто ® имеет ряд преимуществ перед другими антикоагулянтами:

  • Предсказуемая фармакокинетика и фармакодинамика
  • Отсутствие необходимости в мониторирования показателей свертывания крови
  • Применение 1 раз в день по показаниям: профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и вторичной профилактики рецидивов ВТЭО 12
  • Высокая эффективность и благоприятный профиль безопасности, доказанный в клинических исследованиях III фазы

Тем не менее, перед началом лечения Ксарелто ® необходимо взвесить возможную пользу от применения препарата и риск развития кровотечений.

Риск геморрагических осложнений при приеме Ксарелто ® выше в некоторых группах пациентов, которые нуждаются в более тщательном наблюдении.

  • Пациенты с нарушением функции почек:
    у больных со среднетяжелой (клиренс креатинина [CrCl] 30–49 мл/мин) или тяжелой (CrCl 15–29 мл/мин) почечной недостаточностью, принимающих Ксарелто по показанию профилактика инсульта при ФП неклапанного генеза, дозу следует снизить до 15 мг в день. См. инструкцию по применению. Ксарелто ® не рекомендуется назначать пациентам с CrCl Пациенты с нарушением функции печени:
    Ксарелто ® противопоказан больным с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией и высоким риском кровотечений, в том числе пациентам с циррозом печени класса В и С по Чайлд-Пью.
  • Пациенты, принимающие некоторые лекарства:
    системные противогрибковые препараты из группы азолов (кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) или ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир): применение Ксарелто ® не рекомендуется. При лечении препаратами, влияющими на гемостаз, такими как нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота, другие блокаторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические препараты, следует соблюдать осторожность и контролировать возможные кровотечения.
  • Пациенты с другими факторами риска кровотечений
    • Неконтролируемая тяжелая артериальная гипертония
    • Сосудистая ретинопатия
    • Внутричерепное кровотечение в анамнезе
    • Бронхоэктазы или легочное кровотечение в анамнезе

При лечении таких пациентов следует соблюдать особую осторожность. Антикоагулянты можно назначать, только тщательно взвесив возможную пользу лечения и риск геморрагических осложнений. Лечение Ксарелто противопоказано также при следующих состояниях: имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, аневризмы сосудов или патология сосудов головного или спинного мозга, недавно перенесенные операции на головном или спинном мозге или глазах.

Что должны знать пациенты?

Пациенты должны иметь представление о риске и пользе антикоагуляции в целом и информацию о конкретном антикоагулянте (например, Ксарелто ® ). В частности, они должны знать, что нужно делать в определенных ситуациях, когда может повыситься риск кровотечения, и как распознать симптомы кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Всем пациентам, получающим Ксарелто ® , следует выдать паспорт пациента, в котором рассматриваются важные аспекты лечения, в том числе признаки кровотечения.

Ответственное лечение антикоагулянтами

Таким образом, принципы ответственного назначения антикоагулянтов следующие:

  • Пациентам необходимо рассказать о важности и пользе постоянной антикоагулянтной терапии;
  • Следует осознавать, что все антикоагулянты могут вызвать кровотечение;
  • Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, относящихся к группе риска;
  • Пациенты должны уметь распознавать симптомы кровотечения.
Читать еще:  Аневризма супраклиноидного отдела внутренней сонной артерии

Такой подход поможет получить максимальную пользу от антикоагулянтной терапии.

Литература

1. Becattini C, Vedovati MC, Agnelli G. Old and new oral anticoagulants for venous thromboembolism and atrial fibrillation: A review of the literature. Thromb Res 2012;129:392–400.
2. Landefeld CS, Beyth RJ. Anticoagulant-related bleeding: clinical epidemiology, prediction, and prevention. Am J Med 1993;95:315–328.
3. Haas S. New oral Xa and IIa inhibitors: updates on clinical trial results. J Thromb Thrombolysis 2008;25:52–60.
4. Levi M, Eerenberg E, Kamphuisen PW. Bleeding risk and reversal strategies for old and new anticoagulants. J Thromb Haemost 2011;9:1705–1701.
5. Heparin sodium Solution for injection or concentrate for solution for infusion (without preservative) summary of product characteristics. Wockhardt UK Ltd, 2010.
6. Clexane summary of product characteristics. sanofi-aventis, 2014.
7. Fragmin treatment of VTE summary of product characteristics. Pfizer, 2014.
8. Arixtra summary of product characteristics. GlaxoSmithKline UK, 2014.
9. Warfarin summary of product characteristics. Goldshield Group Limited, 2014.
10. Eliquis ® summary of product characteristics. Bristol-Myers Squibb-Pfizer, 2014.
11. Pradaxa ® summary of product characteristics. Boehringer Ingelheim Limited, 2014.
12. Xarelto ® summary of product characteristics. Bayer Pharma AG, 2014.
13. Fitzmaurice DA, Blann AD, Lip GY. Bleeding risks of antithrombotic therapy. BMJ 2002;325:828–831.

Новые пероральные антикоагулянты

Отечественные и зарубежные кардиологи разделяют мнение о том, что без адекватной антикоагулянтной терапии у больных с фибрилляцией предсердий (ФП) невозможно снизить частоту такого тяжелейшего и потенциально фатального осложнения, как кардиоэмболический инсульт. Вне зависимости от формы ФП (пароксизмальная, персистирующая, постоянная) при наличии 1 и более факторов риска, включенных в шкалу CHA2DS2-VASc, пациентам с ФП необходима неопределенно долгая терапия либо антагонистами витамина К, либо новыми пероральными антикоагулянтами (НПА). Только в случае категорического нежелания пациентов принимать вышеуказанные препараты можно рассмотреть вопрос о назначении комбинации аспирин+клопидгрел, либо, что гораздо менее эффективно, о монотерапии аспирином.


Довольно много публикаций в последнее время было посвящено вопросам эффективности терапии НПА. К числу зарегистрированных и рекомендованных для профилактики инсультов и системных эмболий у пациентов с ФП неклапанной этиологии из группы НПА, являющихся реальной альтернативой варфарину, сейчас относятся дабигатран – прямой ингибитор тромбина (фактора IIа) , а также ривароксабан и апиксабан – пероральные ингибиторы Ха фактора, на котором замыкается как внешний, так и внутренний путь коагуляции.

К числу их основных преимуществ следует отнести как минимум не меньшую, а для некоторых препаратов и большую эффективность при аналогичной или лучшей безопасности в сравнении со стандартной терапией варфарином. Этот аспект представляется особенно важным, поскольку, по данным литературы, около 40 – 60% пациентов не получают антикоагулянтной терапии из-за страха развития тяжелых геморрагических осложнений на фоне приема варфарина – либо пациентов, либо их лечащих врачей.

Дабигатран – прямой ингибитор тромбина, первый из новых пероральных антикоагулянтов, появившихся на фармацевтическом рынке. Конкурентно ингибируя тромбин, дабигатран препятствует превращению фибриногена в фибрин, таким образом, предотвращая образование тромба. Он ингибирует как свободный, так и находящийся в составе тромба тромбин, а также индуцируемую тромбином агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, гидролизуясь в активную форму. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0,5-2 ч после приема, однако прием вместе с пищей замедляет достижение пика концентрации. Биодоступность препарата – 3 – 7%, он на 35% связывается с белками плазмы. Большая часть дабигатрана (

85%) выводится с мочой в неизмененном виде; период полувыведения составляет 12 – 17 ч.

Ривароксабан – пероральный ингибитор Ха фактора, характеризующийся быстрым началом действия, высокой биодоступностью при пероральном приеме и предсказуемой фармакокинетикой. По механизму действия это прямой специфический высокоселективный ингибитор Ха фактора, фермента, выступающего в коагуляционном каскаде в качестве ключевой точки. Фармакокинетические свойства: быстро абсорбируется, что обеспечивает быстрое начало действия, с достижением максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) через 2 – 4 ч после применения внутрь. Обладает высокой абсолютной биодоступностью при приёме в дозе 10 мг (80 – 100%). Период полувыведения составляет в среднем 7 – 11 ч. Препарат принимается 1 раз в сутки.

Апиксабан – мощный прямой ингибитор Xa фактора, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличие антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный фактор Xa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности фактора Xa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Следует отметить, что ингибирование Ха фактора позволяет «нейтрализовать» около 10 молекул тромбина. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3 – 4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%. Около 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов, большая часть – через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса. Т1/2 – около 12 ч. Нарушение функции почек не оказывает влияния на Cmax апиксабана.

При выборе антикоагулянтной терапии следует учитывать согласованное мнение экспертов, представленное в текстах действующих Европейских и Российских рекомендаций по лечению ФП. Основываясь на результатах крупных рандомизированных клинических исследований, можно утверждать, что новые антикоагулянты предпочтительнее варфарина для подавляющего большинства пациентов с неклапанной ФП, так как обеспечивают лучшую эффективность, безопасность и удобство лечения.

Необходимо отметить, что среди новых пероральных антикоагулянтов дабигатран имеет наибольшую доказательную базу. Показано, что дабигатран с успехом заменяет варфарин при проведении кардиоверсии ФП, а также процедуры катетерной аблации данной аритмии (последнее показание пока не зарегистрировано). Дабигатран зарегистрирован в России, Канаде и Европе для профилактики венозной тромбоэмболии в ортопедической хирургии. В крупных клинических исследованиях были доказаны эффективность и безопасность дабигатрана для предотвращения тромбоэмболических осложнений при эндопротезировании тазобедренного и коленного суставов и при ФП. В то же время, согласно результатам исследования RE-ALIGN (2012), новые антикоагулянты пока не могут конкурировать с варфарином в отношении больных с механическими клапанами сердца.

Читать еще:  Половая жизнь после инфаркта о чем необходимо знать

Только дабигатран в дозе 150 мг 2 раза в день достоверно снижал риск как геморрагического, так и ишемического инсульта по сравнению с варфарином. Между тем ривароксабан и апиксабан при сопоставлении с варфарином уменьшали частоту только геморрагического инсульта. Поэтому большинству пациентов с ФП следует назначать дабигатран в дозе 150 мг 2 раза в день, что отражено в действующем стандарте Минздрава России. Доза препарата 110 мг 2 раза в день предназначена больным в возрасте 80 лет и старше, а также по усмотрению врача может рассматриваться для пациентов с высоким риском кровотечения по HAS-BLED, при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина – 30 – 49 мл/мин).


Важным препятствием на пути расширения назначения НПА больным с ФП в нашей стране является их стоимость. Наличие на фармацевтическом рынке нескольких препаратов данной группы создает условия для ценовой конкуренции. В настоящее время недоступны антидоты, быстро устраняющие антикоагулянтный эффект НПА. Однако интенсивные исследования по их разработке близки к завершению. При лечении НПА от больного требуется строгая приверженность терапии, поскольку эти препараты имеют достаточно короткий период полувыведения. НПА хорошо переносятся, среди побочных эффектов, не связанных с антикоагулянтным действием, следует упомянуть диспепсию, возникавшую примерно у 10% пациентов, получавших дабигатран, но обычно устраняющуюся при приеме препарата во время еды.

Рекомендации по применению пероральных антикоагулянтов

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

НАКГ (пероральные антикоагулянты) — антагонисты витамина К (последнее название принято в англоязычной литературе, и его всё более широко используют в русскоязычной медицинской литературе).

  • производные индан-1-3-диона [фениндион (например, фенилин)];
  • производные 4-гидрокси-кумарина (варфарин, аценокумарол).

Наиболее широко применяют производные кумарина, что связано с предсказуемостью их действия и стабильными показателями антикоагуляции. К ним относят зарегистрированные в нашей стране варфарин в дозе 2,5 мг, варфарекс в дозе 3 и 5 мг и аценокумарол в дозе 2 мг.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

А-
непрямые адреномиметики

Б-
действует на все 
и -адренорецепторы

В-
Применяется внутрь, всеми парентеральными
способами, в полость носа (капли).
Действует длительно — 5-6 часов

анафилактический
шок (вместо адреналина)

бронхиальная
астма (в составе комбинированной
терапии)

шоковые
и коллаптоидные состояния

бронхиты
(в небольших дозах, в микстуре )

отравление
снотворными и наркозными средствами
(редко)

возбуждение
ЦНС, бессонница, тревожность, тремор

лекарственная
зависимость (допинговый эффект) – при
повторном применении

Больному
для лечения инфекции мочевых путей
назначили внутрь (можно вводить и
парентерально) комбинированный
антибиотик из группы пенициллинов
широкого спектра действия. Препарат
активен в отношении пенициллиназообразующих
стафилоккоков; может применяться при
инфекциях дыхательных и мочевыводящих
путей, холецистите, послеоперационных
инфекциях и др. Какой антибиотик
назначили больному?

Механизм
действия: возбуждение 2-адренорецепторов.

– в
продольных мышцах бронхов – расслабление
гладкой мускулатуры, расширение просвета
бронхов и бронхолитический эффект. –
улучшение дренажной функции бронхов.
)- активация аденилатциклазы (АЦ)
цАМФ
свободного
Са расслабление мышц 
расширение бронхов (бронхолитический)

мукоцилиарный клиренс (улучшение
дренажной функции бронхов)

в
тучных клетках — 
выброса медиаторов аллергии 
противоаллергический эффект.

В
периферических сосудах, сосудах
скелетной мускулатуры, коронарных и
др. – расширение сосудов 
улучшение микроциркуляции

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector