Ixzi.ru

Противоаритмические средства классификация

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (син. антиаритмические средства) — группа лекарственных средств, применяемых для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности.

Противоаритмические средства согласно классификации, предложенной в 1971—1972 гг. Сингхом и Уилльямсом (В. N. Singh, V. Е. М. Williams), делят на 4 группы.

К первой группе относят препараты, обладающие мембраностабилизирующими свойствами: хинидин (см.), новокаинамид (см.), дизопирамид (син. ритмодан), аймалин (см.), этмозин, см.), мекситил, лидокаин, тримекаин (см.) и дифенин (см.). В концентрациях, необходимых для выявления антиаритмического действия, они оказывают сопоставимое влияние на Электрофизиологические характеристики волокон миокарда. Препараты данной группы обладают способностью уменьшать максимальную скорость деполяризации клеток миокарда за счет нарушения функций так наз. быстрых натриевых каналов клеточной мембраны. В терапевтических концентрациях это действие проявляется увеличением порога возбудимости, угнетением проводимости и увеличением эффективного рефрактерного периода. При этом не происходит значительного изменения потенциала покоя мембраны клетки и продолжительности потенциала действия, но постоянно регистрируется подавление спонтанной диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца.

Терапевтический эффект Противоаритмических средств данной группы наблюдается при аритмиях (см. Аритмии сердца), возникающих как следствие циркуляции волны возбуждения по замкнутому КРУГУ в результате изменения эффективного рефрактерного периода, а при аритмиях, в основе которых лежит механизм усиления автоматизма или уменьшения порога возбудимости, — в результате подавления спонтанной диастолической деполяризации.

Вторая группа П. с. включает пропранолол (см.) и другие β-адреноблокаторы, которые оказывают анти-аритмическое действие гл. обр. за счет блокады симпатических влияний на сердце, осуществляемых через β-адренорецепторы. Блокаторы β-адренорецепторов, подавляя активность аденилатциклазы клеточных мембран, тормозят образование циклического АМФ, который является внутриклеточным передатчиком эффектов катехоламинов, участвующих в определенных условиях в генезе аритмий. Электрофизиологически действие препаратов этой группы в терапевтических дозах характеризуется угнетением четвертой фазы деполяризации. Однако значение этого феномена в механизме их антиаритмического действия пока неясно. β-Адреноблокаторы увеличивают продолжительность потенциала действия клеток миокарда.

Третья группа П. с. представлена амиодароном (кордарон) и орнидом (см.). Амиодарон умеренно угнетает симпатическую иннервацию, но не взаимодействует с β-адренорецепторами. В экспериментальных работах было показано, что амиодарон не оказывает мембраностабилизирующего действия и обладает крайне слабо выраженными свойствами, присущими первой группе П. с.

Орнид оказывает противоаритмическое действие, механизм к-рого остается неясным. Считают, что оно обусловлено угнетающим влиянием этого препарата на высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов.

В четвертую группу П. с. входят ингибиторы трансмембранного транспорта ионов кальция. Наиболее активным является верапамил (см.). С помощью электрофизиологических методов исследования установлено, что он вызывает удлинение 1-й и 2-й фазы потенциала действия вследствие блокады кальциевых каналов клеточной мембраны, что сопровождается антиаритмическим действием. Об этом свидетельствуют такясе экспериментальные данные о роли нарушений медленного кальциевого тока через мембраны клеток миокарда в генезе некоторых видов аритмий. При таких аритмиях эктопический очаг появляется в результате активации ионного механизма по типу «медленного ответа», который в норме характерен для клеток синусового и предсердно-желудочкового узлов. Предполагают, что данный механизм участвует в возникновении аритмий, связанных как с циркуляцией волны возбуждения, так и с усилением автоматизма.

Т. о., антиаритмический эффект может быть получен в результате воздействия противоаритмических средств на различные электрофизиологические свойства клеток миокарда.

По эффективности при разных формах аритмий среди П. с. можно выделить преимущественно эффективные при наджелудочковых нарушениях ритма (напр., верапамил), гл. обр. при желудочковых аритмиях (лидокаин, тримекаин), при наджелудочковых и желудочковых аритмиях (аймалин, хинидин, новокаинамид, дизопирамид и др.).

При определении показаний к назначению П. с. должны учитываться форма аритмии, характер основного заболевания, условия, способствовавшие возникновению аритмии, а также характер и особенности действия препаратов.

Верапамил назначают при наджелудочковых экстрасистолах и наджелудочковых пароксизмальных тахикардиях, возникающих в результате циркуляции волны возбуждения в синоатриальной области, предсердиях, предсердно-желудочковом узле. Однако у больных с синдромом преждевременного возбуждения желудочков, при к-ром во время пароксизма тахикардии (особенно мерцания предсердий) импульсы в антероградном направлении проводятся по пучку Кента, верапамил может, улучшив проводимость, ухудшить течение аритмии.

Применение лидокаина и триме-каина ограничивается парентеральным введением этих препаратов с целью подавления желудочковых аритмий при остром инфаркте миокарда, хирургических операциях на сердце, интоксикациях сердечными гликозидами. В случае аритмий, связанных с гипокалиемией, указанные препараты малоэффективны. Лидокаин иногда оказывает также купирующий эффект при наджелудочковых тахикардиях, при которых в круг циркуляции волны возбуждения включаются дополнительные пути.

Дифенин назначают гл. обр. при желудочковых аритмиях, возникающих при интоксикациях сердечными гликозидами и гипокалиемии. Больным с выраженной сердечной недостаточностью и нарушением предсердно-желудочковой проводимости обычно назначают только лидокаин (в малых дозах) или дифенин; большинство П. с. им противопоказано.

При сердечной недостаточности без нарушения проводимости можно назначать, кроме этих препаратов, также этмозин и амиодарон.

При синдроме брадитахикардии (синдром слабости синусового узла) применение дизопирамида, хинидина, верапамила или блокаторов бета-адренорецепторов может привести к увеличению продолжительности асистолии, в связи с чем назначать их следует с осторожностью.

Особой осторожности требует выбор П. с. для больных с дополнительными путями проведения возбуждения в антероградном направлении по пучку Кента. Это объясняется тем, что отдельные препараты из числа П. с. купируют приступы аритмии, но не способны предупреждать их возникновение. Кроме того, некоторые П. с. могут способствовать возникновению тахикардии. Так, у больных с синдромом Вольффа—Паркинсона—Уайта и широкими желудочковыми комплексами во время пароксизма использование гликозидов или верапамила может привести к улучшению проводимости по пучку Кента, а при трепетании или мерцании предсердий вызвать фибрилляцию желудочков. В таких случаях для купирования приступа рекомендуется назначать лидокаин, новокаинамид, аймалин или амиодарон.

При узловой предсердно-желудочковой пароксизмальной тахикардии наиболее целесообразно применять верапамил, обзидан, амиодарон, а также сердечные гликозиды, обладающие способностью замедлять скорость проведения возбуждения в предсердно-желудочковом узле. При таких аритмиях новокаинамид и хинидин малоэффективны, т. к. они не влияют на проводимость в этом узле. Однако новокаинамид и хинидин могут быть использованы для предупреждения приступов, поскольку они подавляют экстрасистолию, являющуюся в определенных условиях пусковым фактором в возникновении пароксизма тахикардии.

Для купирования мерцательной аритмии рекомендуется внутривенное введение новокаинамида, аймалина, амиодарона; при удовлетворительной переносимости приступа внутрь назначают хинидин, дизопирамид или новокаинамид в соответствующих дозах. Верапамил и сердечные гликозиды используют лишь с целью урежения ритма желудочков.

У больных с желудочковой тахикардией наиболее эффективным для прерывания приступа является лидокаин, который при необходимости можно назначать в максимальной терапевтической дозе (до появления умеренно выраженных симптомов со стороны ц. п. с.). При отсутствии эффекта от лидокаина применяют другие препараты (с учетом противопоказаний) .

Тактика лечения П. с. определяется тяжестью течения заболевания и прогностическим значением имеющихся нарушений ритма сердца. Не вызывает сомнений необходимость с целью профилактики постоянного приема препаратов при часто повторяющихся (несколько раз в неделю) пароксизмах, частой экстрасистолии, сопровождающихся выраженными нарушениями гемодинамики и плохим’ самочувствием п обусловливающих потерю трудоспособности или угрожающих жизни. Больным с редкими приступами тахикардии (тахиаритмии) или со сравнительно частыми, но протекающими без резкого нарушения общего состояния приступами, которые легко купируются, можно рекомендовать прием П. с. лишь с целью их прерывания.

Тактика врача при лечении больных с экстрасистолиями, протекающими бессимптомно или с незначительными клин, проявлениями, определяется прогностическим значением экстрасистол. Проспективные наблюдения показали, что у практически здоровых лиц наджелудочковые или желудочковые экстрасистолы не опасны для жизни, поэтому случайное выявление у них бессимптомно протекающего нарушения сердечного ритма (без заболевания сердца) не должно служить показанием к применению П. с. Вместе с тем при хрон, ишемической болезни сердца желудочковые экстрасистолы значительно ухудшают прогноз для жизни, в связи с чем больным следует назначать препараты, оказывающие антиангинальное и антиаритмическое действие.

Имеются данные, свидетельствующие о возможности развития в некоторых случаях аритмогенного действия всех активных П. с. В связи с этим при синдроме Вольффа — Паркинсона — Уайта, желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков необходим индивидуальный подбор П. с. с помощью острых лекарственных тестов (внутривенное или пероральное введение П. с. начиная с небольших доз, которые доводят до максимально допустимых) под тщательным электрокардиографическим контролем в покое и при физической нагрузке или на фоне искусственно навязанного ритма сердца, что позволяет своевременно выявить аритмогенное действие П. с. и при необходимости оказать экстренную помощь.

Читать еще:  Обзор препарата Эналаприл ФПО как и когда его принимать

При отсутствии эффекта от назначения какого-либо одного препарата используют комбинации П. с. из различных групп. Наиболее рациональным является одновременное назначение бета-адреноблокаторов с хинидином или с сердечными гликозидами. Однако не рекомендуется комбинировать П. с., имеющие одинаковый механизм действия или оказывающие противоположное влияние на Электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца.

Клинико-фармакологическая характеристика основных П. с. приведена в таблице.

Клинико-фармакологическая характеристика основных противоаритмических средств

КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Название препарата (русское и латинское) и основные синонимы (набранное курсивом публикуется самостоятельными статьями)

Антиаритмические препараты: виды и классификация, представители, как действуют

© Автор: Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, применяемые для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к различным фармакологическим классам и группам. Они предназначены для лечения тахиаритмий и препятствуют их возникновению. Антиаритмики не увеличивают продолжительность жизни, а используются с целью контроля клинических симптомов.

Антиаритмические средства назначают кардиологи при наличии у пациента аритмии патологического характера, которая ухудшает качество жизни и может привести к развитию тяжелых осложнений. Антиаритмические препараты оказывают положительное воздействие на организм человека. Принимать их следует длительно и только под контролем электрокардиографии, которую проводят не реже одного раза в три недели.

Клеточная стенка кардиомиоцитов пронизана большим количеством ионных каналов, через которые перемещаются ионы калия, натрия, хлора. Подобное движение заряженных частиц приводит к формированию потенциала действия. Аритмия обусловлена аномальным распространением нервных импульсов. Чтобы восстановить ритм сердца, необходимо снизить активность эктопического водителя ритма и прекратить циркуляцию импульса. Под воздействием противоаритмических препаратов закрываются ионные каналы и уменьшается патологическое влияние на сердечную мышцу симпатического отдела нервной системы.

Выбор антиаритмического средства определяется видом аритмии, наличием или отсутствием структурной патологии сердца. При соблюдении необходимых условий безопасности эти лекарства улучшают качество жизни больных.

Антиаритмическая терапия в первую очередь проводится с целью восстановления синусового ритма. Больные лечатся в кардиологическом стационаре, где им внутривенно или перорально вводят антиаритмические препараты. При отсутствии положительного терапевтического эффекта переходят к электрической кардиоверсии. Пациенты без сопутствующей хронической патологии сердца могут восстановить синусовый ритм самостоятельно в амбулаторных условиях. Если приступы аритмии возникают редко, являются короткими и малосимптомными, больным показано динамическое наблюдение.

Классификация

В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

  • Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
  • Бета-блокаторы – «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
  • Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
  • Антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».
  • Прочие: сердечные гликозиды, седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

Таблица: деление антиаритмиков на классы

Представители основных групп и их действие

1А класс

Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин», который изготавливают из коры хинного дерева.

Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. «Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении. «Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

действие препаратов различных классов на ЭКГ

1B класс

Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин». Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

1C класс

Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон». Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы. «Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость. «Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

2 класс

Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам. При этом тахиаритмическая форма мерцательной аритмии трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции. Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

3 класс

Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон». Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление. Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке. Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

4 класс

Антиаритмик 4 класса – «Верапамил». Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии. Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками. Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

Другие препараты с антиаритмическим действием

В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

  1. Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин».
  2. Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин».
  3. «Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

  • «Экстракт валерианы» выпускают в виде таблеток, настойки и растительного сырья. Это растение обладает седативным, болеутоляющим, антиаритмическим действием. Валериана является отличным антидепрессантом и превосходным средством от бессонницы.
  • Пустырник – растение, из которого готовят спиртовую настойку. Принимать ее следует по тридцать капель три раза на день. Настой из пустырника можно приготовить самостоятельно в домашних условиях. Столовую ложечку травы заливают кипятком, настаивают час, процеживают и принимают по 50 мл трижды в день.
  • «Новопассит» – средство, широко применяемое в терапии аритмии. В его состав входят: гвайфенезин, валериана, мелисса, зверобой, боярышник, страстоцвет, хмель, бузина. Принимать его следует по одной чайной ложке 3 раза в день.
  • «Персен» оказывает седативное, спазмолитическое и противоаритмическое действие. Входящие в его состав экстракты валерианы, мяты и мелиссы обуславливают его успокоительное действие и антиаритмический эффект. Он снимает раздражение, напряженность, психическое переутомление, восстанавливает нормальный сон и повышает аппетит. «Персен» снимает чувство беспокойства, воздействует успокаивающе на людей в состоянии возбуждения и психоэмоционального напряжения.

Побочные эффекты

Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

  1. Аритмогенные эффекты антиаритмических препаратов проявляются в 40% случаев в виде опасных для жизни состояний, которые заметно повышают общую смертность. Аритмогенный эффект антиаритмических препаратов — способность провоцировать развитие аритмии.
  2. Антихолинергическое действие препаратов 1 группы у пожилых людей и ослабленных лиц проявляется сухостью во рту, спазмом аккомодации, затруднением мочеиспускания.
  3. Лечение антиаритмическими препаратами может сопровождаться бронхоспазмом, диспепсическими явлениями, дисфункцией печени.
  4. Со стороны ЦНС неблагоприятные последствия приема препаратов включают: головокружение, головную боль, двоение в глазах, сонливость, судороги, нарушения слуха, тремор, судороги, обмороки, остановку дыхания.
  5. Отдельные препараты могут вызвать аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лекарственную лихорадку.

Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия. Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения. При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

Антиаритмические средства: описание и классификация

Опубликовано: 14.04.2015
Ключевые слова: противоаритмические, антиаритмические средства, классификация, нарушение ритма, брадикардия, тахикардия.

Сердечная мышца обладает рядом свойств (возбудимость, проводимость, сократимость и пр.), обеспечивающих её непрерывную ритмическую деятельность. Возбуждение в сердце возникает под влиянием процессов, происходящих в нём самом. Это явление получило название автоматизм. Способность к автоматизму обусловлена наличием специфической мускулатуры, которая образует в сердце проводящую систему. Однако, несмотря на то, что сердце само генерирует импульсы, вызывающие его сокращение, его деятельность контролируется некоторыми регуляторными механизмами. Эта регуляция обеспечивает приспособление функции сердца к потребностям организма, изменяя основные параметры сердечной деятельности – частоту и силу сердечных сокращений.

Ритм сокращений сердца находится, в частности, под контролем симпатического (ускоряет) и парасимпатического (замедляет) отделов вегетативной нервной системы. Влияние на работу сердца оказывают некоторые гормоны (кортикостероиды, тироксин) и другие биологически активные вещества, а также содержащиеся в межклеточной жидкости ионы кальция (Ca⁺⁺), калия (K⁺) и натрия (Na⁺).

При нарушениях возбудимости, проводимости и автоматизма миокарда могут возникать нарушения ритма сердца. Аритмия – это любой сердечный ритм, отличающийся от нормального по частоте, регулярности, источнику, связи или последовательности возбуждения предсердий и желудочков.

Причинами аритмий могут быть:

  • Изменение активности синусового узла, когда он генерирует импульсы с частотой либо менее 60/мин, либо более 90/мин.
  • Появление гетеротопных очагов возбуждения, то есть очагов, лежащих вне проводящей системы сердца (причина пароксизмальной тахикардии и экстрасистолий).
  • Нарушение проводимости миокарда в результате инфаркта, миокардитов, кардиомиопатий.
  • Появление дополнительных путей проведения возбуждения (синдром преждевременной импульсации).
  • Механизм повторного входа возбуждения (так называемый механизм re-entry) – однонаправленная блокада, двух или более путей проведения.
  • Возникновение следовых потенциалов.
  • Электролитные нарушения в организме, когда уменьшается количество ионов калия, увеличивается количество ионов кальция, изменяется количество ионов магния.

Аритмии могут возникать при различных заболеваниях сердца (миокардит, кардиосклероз и др.), отравлениях сердечными гликозидами и др., нарушениях функции вегетативной нервной системы. Для лечения аритмий применяются антиаритмические средства.

Классификация антиаритмических средств

Противоаритмическое действие могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Существует несколько классификаций антиаритмических препаратов, наиболее распространённой из которых является классификация Воген-Вильямса, представленная ниже.

I. Мембраностабипизирующие средства (блокаторы натриевых каналов): Класс IA (хинидиноподобные средства): ✱ Хинидин; Прокаинамид; Аймалин; Дизопирамид. Класс IB (местные анестетики и близкие к ним): ✱ Лидокаин; Тримекаин; Апрендин; Бумекаин; Фенитоин. Класс IC (другие средства): ✱ Аллапинин; Этацизин; Морацизин; Пропафенон. II. β-адреноблокаторы: ✧ Ацебутолол; Атенолол; Метопролол и др. III. Средства, увеличивающие потенциал действия (блокаторы калиевых каналов): ✱ Амиодарон; Бретилий тозилат; Ибутилид; Нибентан; Соталол. IV. Блокаторы кальциевых каналов: Селективные блокаторы кальциевых каналов I класса: ✱ Галлопамил (Прокорум), Верапамил (Веракард). Селективные блокаторы кальциевых каналов III класс: ✱ Дилтиазем (Блокальцин).

Механизмы действия антиаритмических средств

Ведущую роль в механизме действия антиаритмических средств играет их влияние на клеточные мембраны, транспорт ионов и связанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются главным образом по влиянию на эти процессы.

I. Мембраностабилизаторы

Класс IA. Блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, замедляя тем самым скорость деполяризации и проведении импульсов. Кроме того, блокируя калиевые каналы, уменьшают выход ионов калия в фазу 3, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода (ЭРП). Лекарственные средства данной группы имеют самый широкий спектр действия. Они уменьшают возбудимость, проводимость, автоматизм сердечной мышцы и мало влияют на её сократимость. Подавляют активность гетеротопных эктопических очагов возбуждения в связи с чем применяются при различных формах наджелудочковых и желудочковых аритмий.

Класс IB. В определённой степени блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, замедляя деполяризацию. Одновременно ускоряют выход калия в фазу 3, существенно укорачивая ЭРП, что значительно уменьшает продолжительность потенциала действия. Данный эффект следует рассматривать как негативный, поскольку при этом увеличивается возбудимость миокарда. Однако на этом фоне лекарственные средства данной группы блокируют натриевые каналы в фазу 4, замедляя медленную деполяризацию и отсрочивая появление следующего потенциала действия. Таким образом, в результате действия препаратов данной группы, с одной стороны, потенциал действия и ЭРП укорачиваются, но количество этих потенциалов действия становится меньшим.

Главный препарат этого класса – лидокаин. Применяется только в клинической практике для неотложной терапии при желудочковых экстрасистолиях в острой фазе инфаркта миокарда, при желудочковых тахикардиях, фибрилляции желудочков, аритмиях re-entry.

Класс IC. Блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, не влияя при этом на фазы реполяризации. Применяются главным образом при желудочковых аритмиях.

II. β-адреноблокаторы

β-адреноблокаторы устраняют влияние симпатической нервной системы на миокард. В результате происходит замедление синусового ритма и предсердно-желудочковой проводимости, удлинение фазы 2, стабилизация спонтанной диастолической деполяризации в фазу 4. Применяются β-адреноблокаторы для купирования пароксизмальной тахикардии при мерцании и трепетании предсердий.

III. Блокаторы калиевых каналов

Препараты этого класса блокируют калиевые каналы в фазы 2 и 3, удлиняя тем самым реполяризацию, а значит, увеличивают ЭРП и потенциал действия в целом. Применяются при наджелудочковых и желудочковых пароксизмальных тахикардиях, при мерцании и трепетании желудочков. Отличительная особенность препарата данной группы амиодарона – способность блокировать глюкагоновые рецепторы в миокарде, что снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы.

IV. Блокаторы кальциевых каналов

Блокируют медленный трансмембранный ток кальция в клетку, что снижает активность гетеротопных очагов возбуждения. Кроме того, препараты этого класса снижают частоту сердечных сокращений и замедляют проводимость. Применяются для лечения наджелудочковых аритмий, для купирования наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева – Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., – М.: ИКЦ Март, 2007.

Информация, размещённая на страницах сайта, не является пособием по самолечению.
В случае выявления заболеваний или подозрений на них следует обратиться к врачу.

ТОП-лист антиаритмических препаратов – подбираем эффективное лекарство от аритмии

Эта группа сердечно-сосудистых медикаментов создана специально для лечения аритмий.

Тема настоящей статьи – антиаритмические препараты, их классификация, особенности применения и цены самых популярных и востребованных представителей группы.

Кардиологи в таких случаях используют медикаменты из разных фармакологических групп с разным механизмом действия.

Оптимальная классификация препаратов для терапии аритмий выглядит следующим образом:

Таблица создана с учетом внушительного количества действующих веществ.

Дополнительно она отражает их влияние на здоровье беременных женщин и их потомства ( препараты, возле которых указаны буквы C и D, противопоказаны будущим мамам ; точные данные о безвредности наименований с символом B отсутствуют).

Антиаритмический эффект всех средств обусловлен их специфическим влиянием на:

Внутриклеточную транспортировку ионов (в основном натрия, кальция, калия);

Электрофизиологические процессы в сердечных клетках;

Обмен веществ и ионов во всем организме.

Критерии, влияющие на выбор средства с антиаритмическим действием:

Состояние нервной системы;

Баланс электролитов в крови;

Обзор самых эфективных лекарств от аритмии с названием и ценой

Наименования медикаментов расположены по классам в соответствии с таблицей.

Класс I. Мембраностабилизирующие препараты

Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.

Новокаинамид

Активное вещество представлено прокаинамидом – модифицированной молекулой новокаина.

Производится российским производителем в форме таблеток и инъекционного раствора.

Лечение аритмии обусловлено кардиодепрессивным действием.

Подавляет проведение электрических импульсов, угнетает мышечный аппарат миокарда.

Не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.

Показан для терапии:

В инъекциях применяется для купирования острых состояний.

Обратите внимание! Инъекционный раствор вводится внутривенно только в условиях стационара.

Лекарство противопоказано при некоторых нарушениях сердечного ритма:

Почечная и сердечная недостаточность тяжёлой формы, гипертония также являются ограничениями к приему лекарства.

При приеме таблеток нужно придерживаться определённых правил:

Таблетки пить строго натощак, за 1 час до приема пищи;

Требует частого применения – до 4 раз в сутки.

Во время терапии необходимо следить за работой сердца и регулярно измерять артериального давления.

Несмотря на отсутствие прямого гипотензивного действия, у лиц пожилого возраста может вызывать чрезмерное снижение давления.

Раздражает слизистую желудка, отрицательно влияет на систему крови.

При приеме медикамента могут появляться симптомы диспепсии – горечь во рту, тошнота и рвота, боли в эпигастрии.

Может вызывать сонливость, заторможенность, головокружения, головные боли, усиливающиеся из-за снижения давления.

Лидокаин

Антиаритмическая активность обусловлена блокировкой натриевых каналов, локализованных в клеточных мембранах.

Уменьшает автоматизм миокарда, подавляет очаги возбуждения.

Не оказывает ярко выраженного кардиодепрессивного действия.

Практически не затрагивает уровень артериального давления, хотя в некоторых случаях может его незначительно снижать.

Отличается быстрым наступлением эффекта и кратковременным действием. Находит широкое применение как экстренная помощь в условиях стационара при острых кардиологических состояниях, например, при инфаркте миокарда или тяжёлых желудочковых аритмиях.

Раствор обладает хорошей переносимостью. В редких случаях отмечаются судороги.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления:

Чрезмерное снижение давления;

Этацизин

Польские таблетки с аритмогенным действием.

Терапевтический эффект от приема лекарства обусловлен блокирующим влиянием на клеточные мембраны и их проницаемость.

Снижает проводимость и сократимость миокарда.

Улучшение наступает спустя 1-2 дня после начала лечения.

Список показаний для назначения препарата аналогичен другим мембраностабилизаторам.

Применение медикамента ограничено при тяжелых патологиях сердца органической природы.

Не совместим с другими препаратами I класса.

Таблетки принимают 2-3 раза в день.

Негативно влияет на внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда, оказывает аритмогенное действие (провоцирует появление аритмии), особенно после перенесённого инфаркта миокарда.

Головокружение, пошатывание при ходьбе, вялость и головные боли – наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Как правило, после адаптации (спустя 3-4 дня после начала приема) эти симптомы сходят на нет.

Пропанорм

Активное вещество представлено пропафенононом, веществом класса C1.

Антиаритмическая эффективность обусловлена мембраностабилизирующим и местноанестезирующим воздействием на кардиомиоциты (сердечные клетки).

На фоне сердечной недостаточности уменьшает сократительную способность миокарда.

Подавляет электрофизиологические процессы в сократительных волокнах, волокнах Пуркинье. Благодаря этому снижается скорость реполяризации, а ЭРП удлиняется.

Выраженность эффекта выше в участках с ишемией.

Терапевтическое действие сохраняется около 12 ч.

Применение препарата целесообразно для лечения:

Трепетаний, фибрилляций предсердий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Экстрасистолии (желудочковой и наджелудочковой).

Указанное средство является резервным и применяется в тех случаях, когда другие медикаменты оказывается малоэффективными.

При приеме таблеток возможны следующие побочные эффекты:

Нарушение сердечного ритма;

Ухудшение работы пищеварительного тракта с сопутствующим дискомфортом;

Повышенная утомляемость, вялость.

Препарат противопоказан при тяжёлой форме сердечных заболеваний, в том числе при хронической сердечной недостаточности и/или инфаркте миокарда.

Особая осторожность требуется при лечении:

Больных с бронхиальной астмой и другими патологиями, характеризующимися сужением просвета бронхов;

Пациентов с кардиостимулятором;

Лиц пожилого возраста.

При замедленном сердечном ритме и пониженном давлении антиаритмическое средство использовать нельзя.

Ритмонорм

Американский оригинальный препарат с пропафеноном в таблетках.

Отличается высоким качеством.

Пропафенон

Доступный заменитель Ритмонорма и Пропанорма от македонского изготовителя.

Главное преимущество – доступная стоимость.

Класс II: бета-адреноблокаторы

При выработке в организме адреналина и катехоламинов раздражаются бета-адренорецепторы в миокарде. Возникает аритмия и нестабильность электрофизиологических процессов.

Антиаритмический эффект адреноблокаторов обусловлен блокирующим влиянием на специфические участки – бета-адренорецепторы, расположенные в клетках сердца и коронарных сосудах.

Такие рецепторы встречаются не только в сердечно-сосудистой системе, но и в других органах – в матке и бронхах.

Одни препараты действуют на все адренорецепторы и являются неселективными, другие – выборочно, только на расположенные в сердце и сосудах (селективные средства).

При выборе лекарства врач учитывает этот момент, чтобы исключить нежелательные побочные явления.

В настоящее время используются оба класса бета-адреноблокаторов.

Анаприлин

Препарат содержит пропранолол.

При приеме таблеток отмечаются следующие фармакологические эффекты:

Снижается возбудимость и сократимость миокарда, его потребность в кислороде;

Урежается сердечный ритм;

Сокращаются эктопические очаги возбуждения;

Угнетается автоматизм синусового узла;

Снижается артериальное давление.

Стабильный эффект отмечается через 2 недели курсового лечения.

Лекарство не является селективным, поэтому оказывает воздействие на другие системы и органы:

Повышает тонус матки и усиливает её сокращения;

Подавляет центральную нервную систему (в больших дозировках);

Сокращает синтез водянистой влаги в камере глаза, тем самым снижает внутриглазное давление;

Стимулирует тонус бронхов.

Нашел применение при лечении:

Диффузном токсическом зобе;

Для профилактики приступов мигрени.

Таблетки нельзя использовать при вазомоторном рините.

Ряд болезней сердца и сосудов являются ограничением к применению, среди них:

Уреженная частота сердечного ритма;

Острые и тяжелыеткардиологические патологии;

Облитерирующие заболевания артерий;

Слабости синусового узла;

Нарушение метаболических процессов, включая сахарный диабет.

Режим дозирования зависит от диагноза.

Кратность применения – 2-3 раза в сутки.

Беталок Зок

Цена: от 270 руб.

Оригинальный английский продукт с метопрололом селективно действует на бета-адренорецепторы.

Лекарство снижает влияние катехоламинов, вырабатывающихся при стрессе.

Препятствует учащению сердцебиения, сократимости сердца и повышению давления.

Отличие данного антиаритмического средства – пролонгированный эффект за счёт замедленного высвобождения. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови постоянна и гарантирует стойкий клинический эффект в течение суток.

Благодаря замедленному всасыванию обладает мягким действием и не вызывает побочных эффектов, обусловленных одномоментным приемом высокой дозы. При приеме таблеток с модифицированным высвобождением отсутствуют слабость, резкое снижение давления и брадикардия, характерные для бета-адреноблокаторов с коротким действием.

Терапевтический эффект продолжается около суток, поэтому достаточно принять 1 таблетку в день.

Оказывает кардиотропное действие. Препятствует развитию частого осложнения – гипертрофии левого желудочка, возникающей при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением давления в кровяном русле.

Уменьшает вероятность повторных инфарктов миокарда.

Обратите внимание! Таблетки можно принимать после излечения острой фазы инфаркта.

Показан для лечения:

Ограничения к применению аналогичны другим бета-адреноблокаторам.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector