Ixzi.ru

Обзор препарата Эксфорж полная инструкция по применению

Эксфорж

Содержание

Фармакологические свойства препарата Эксфорж

Фармакодинамика. Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля АД у пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия): амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан — к классу антагонистов ангиотензина ІІ. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.
Амлодипин
Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению АД. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в местах дигидропиридиновых и негидропиридиновых связей. Процесс сокращения сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависит от прохождения внеклеточного кальция внутрь клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтической дозы пациентам с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положениях лежа и стоя. Такое снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС или уровня катехоламинов в плазме крови при продолжительном применении.
Эффект коррелирует с концентрацией действующего вещества в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста.
У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая доза амлодипина приводит к снижению ренального сосудистого сопротивления и повышению уровня гломерулярной фильтрации, а также к улучшению почечного кровотока без изменений фильтруемой фракции или протеинурии.
Изучение гемодинамической функции сердца в покое и при нагрузке у пациентов с нормальной функцией желудочков, получающих терапию амлодипином, в целом показали небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на изменение давления (dP/dt) в левом желудочке. По результатам исследований, проведенных на животных и людях, амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах даже при сочетанном введении с блокаторами β-адренорецепторов, а также не влиял на функцию AV-узла или передсердно-желудочковую проводимость.
В клинических исследованиях у пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) или стенокардией не было выявлено изменений показателей ЭКГ при применении амлодипина в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.
Применение амлодипина оказывало положительный клинический эффект у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ИБС, подтвержденной ангиографическим исследованием.
Валсартан — (INN valsartanum — вальзартан)
Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ, предназначен для применения внутрь. Он действует выборочно на рецепторы подтипа AT1, малораспространенные и ответственные за эффекты ангиотензина ІІ. Повышенный уровень ангиотензина II вследствие блокады AT1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2 -рецепторы, что уравновешивает эффект AT1 -рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста по отношению к AT1 -рецепторам и имеет намного большее (приблизительно в 20 000 раз) родство с AT1 -рецепторами, чем с AT2 -рецепторами.
Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин, при этом не отмечено никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно ниже (р≤0,05) у пациентов, получающих валсартан, чем у больных, принимающих ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). У пациентов, которым ранее проводили терапию ингибитором АПФ, как побочное действие развивался сухой кашель. При лечении валсартаном это побочное действие было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком — в 19%, в то время как в группе больных, получавших ингибитор АПФ, кашель выявляли в 68,5% случаев (р≤0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Применение препарата у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) приводит к снижению АД, не влияя при этом на ЧСС.
У большинства пациентов после назначения внутрь разовой дозы валсартана начало антигипертензивного эффекта отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется 24 ч после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2–4 нед и удерживается на достигнутом уровне в течение продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению гипертензии или к другим побочным клиническим явлениям.
Установлено, что валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (NYHA класса II–IV). Более значимый эффект был достигнут у пациентов, не принимавших ингибиторы АПФ или блокаторы β-адренорецепторов. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.
Валсартан/амлодипин
Более 1400 пациентов с гипертензией применяли препарат Эксфорж 1 раз в сутки в двух плацебо-контролируемых исследованиях. Антигипертензивный эффект однократной дозы препарата длился около 24 ч.
Эксфорж (амлодипина бесилат/валсартан) изучали в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и диастолическим АД в пределах ≥95 и ≤110 мм рт. ст. В первой стадии исследования (исходное АД 153/99 мм рт. ст.) Эксфорж в дозах 5/80 мг, 5/160 мг и 5/320 мг снижал АД на 20–23/14–16 мм рт. ст. по сравнению с 7/7 мм рт. ст. для плацебо. Во второй стадии исследования (исходное АД 157/99 мм рт. ст.) Эксфорж в дозах 10/160 мг и 10/320 мг снижал АД на 28/18–19 мм рт. ст. по сравнению с 13/9 мм рт. ст. для плацебо.
В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация АД (диастолическое АД ≤90 мм рт. ст. в конце испытания) у 75% пациентов, применяющих 10/160 мг амлодипина/валсартана, у 62% пациентов, применяющих 5/160 мг амлодипина/валсартана по сравнению с 53% пациентов, применяющих только 160 мг валсартана. Одновременное назначение 5 или 10 мг амлодипина обусловливало дополнительное снижение систолического/диастолического АД на 6/4,8 мм рт. ст. и 3,9/2,9 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, применяющими только 160 мг валсартана.
В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация АД (диастолическое АД 90 мм рт. ст. в конце испытания) у 78% пациентов, применяющих 10/160 мг амлодипина/валсартана по сравнению с 67% пациентов, которые продолжали применять только 10 мг амлодипина. Сочетанное назначение 160 мг валсартана обусловливало дополнительное снижение систолического/диастолического АД на 2,9/2,1 мм рт. ст. по сравнению с пациентами, применявших только 10 мг амлодипина.
Эксфорж изучали в активно контролируемом исследовании у 130 пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) и диастолическим АД в пределах ≥110 и ≤120 мм рт. ст. В этом исследовании (исходное АД 171/113 мм рт. ст.) схема дозирования Эксфоржа от 5/160 мг до 10/160 мг снижала постоянное АД на 36/29 мм рт. ст. по сравнению с 32/28 мм рт. ст. при применении схемы дозирования лизиноприла/гидрохлоротиазида 10/12,5 мг до 20/12,5 мг.
В двух длительных исследованиях было доказано, что эффект Эксфоржа сохранялся 1 года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению АД.
Пациентам, у которых АД адекватно контролируется приемом амлодипина, при появлении периферических отеков комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль АД при уменьшении отеков.
Фармакокинетика. Валсартан и амлодипин проявляют линейность фармакокинетики.
Амлодипин
После приема внутрь в терапевтической дозе максимум концентрации амлодипина в плазме крови достигается на протяжении 6–12 ч. Рассчитанная абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Пища существенно влияет на биодоступность амлодипина.
Объем распределения составляет около 21 л/кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что у пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) около 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови. Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы крови двухфазное с периодом полувыведения около 30–50 ч. Равновесный уровень в плазме крови достигается после постоянного введения на протяжении 7–8 дней. 10% исходного амлодипина и 60% его метаболитов выводятся с мочой.
Валсартан
После приема внутрь максимум концентрации валсартана в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Биодоступность препарата в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (время полувыведения α ≤1 ч и β около 9 ч). Пища снижает экспозицию AUC валсартана приблизительно на 40%, а максимальную концентрацию в плазме крови — на 50%, хотя через 8 ч после применения концентрация валсартана в плазме крови одинакова для группы пациентов, принимавших препарат натощак, и группы больных, принимавших препарат после еды. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять независимо от приема пищи.
Равновесный объем распределения валсартана после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях неинтенсивно. Валсартан прочно связывается с белками плазмы крови (94–97%), главным образом с сывороточными альбуминами. Валсартан в значительной степени не трансформируется, поскольку только 20% дозы переходит в метаболиты. В плазме крови в низких концентрациях (≤10% валсартана) идентифицирован гидроксиметаболит, который фармакологически неактивен.
Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с калом (приблизительно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После в/в введения клиренс валсартана в плазме крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его ренальный клиренс — около 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана — 6 ч.
Валсартан/амлодипин
После перорального применения Эксфоржа максимум концентрации в плазме крови валсартана и амлодипина достигается в течение 3 ч и 6–8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Нарушение функции почек существенным образом не влияет на фармакокинетику амлодипина. Отсутствует реальная корреляция между состоянием функции почек (измеряют по клиренсу креатинина) и экспозицией (определяют по AUC) при применении валсартана у пациентов с нарушением функции почек различной степени. Поэтому пациенты со слабым и умеренным нарушением функции почек принимают обычную начальную дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40–60%. У пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью экспозиция (определенная по значениям AUC) валсартана в среднем вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массе тела). Пациентам с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Читать еще:  Что такое тампонада сердца и в чем отличие от гемотампонады

Показания к применению препарата Эксфорж

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) у пациентов, АД которых не регулируется монотерапией.

Применение препарата Эксфорж

Пациенты, у которых АД неадекватно регулируется одним из монопрепаратов (амлодипин или валсартан), могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Эксфорж. Рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки; рекомендуется принимать препарат, запивая его водой.
Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Эксфорж, который содержит те же дозы компонентов.
Для пациентов пожилого возраста рекомендованы обычные схемы дозирования.
Максимальная суточная доза — 1 таблетка Эксфоржа 5/80 мг, или 1 таблетка Эксфоржа 5/160 мг, или 1 таблетка Эксфоржа 10/160 мг (максимально допустимые дозы компонентов препарата — 10 мг по содержанию амлодипина, 160 мг по содержанию валсартана).

Противопоказания к применению препарата Эксфорж

Повышенная чувствительность к любому из действующих веществ или любым компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Эксфорж

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (1/100, ≤1/10); иногда (1/1000, ≤1/100); редко (1/10 000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), включая единичные сообщения. Для каждой частоты в группе побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности.

Эксфорж

Эксфорж – это лекарство для снижения давления. Если посмотреть на название его действующих компонентов, то, по крайней мере одно из них, покажется знакомым – это амлодипин.

Это вещество из группы «антагонистов кальция», которое приводит к расслаблению сосудистой стенки. Второй компонент – валсартан – является антагонистом ангиотензина. Он способен снизить давление, не изменяя ритм работы сердца.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Эксфорж, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Эксфорж можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препараты выпускаются в виде таблеток.

  • Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.

Клинико-фармакологическая группа: антигипертензивный препарат

Показания к применению

Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной.

Фармакологическое действие

Эксфорж – антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию из двух активных веществ.

  • Амлодипин – представитель блокаторов медленных кальциевых каналов. За счет влияния на рецепторы ингибирует перемещение кальция внутрь клетки в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры эндотелия. Благодаря этому наблюдается расслабление стенок сосудов, их расширение, уменьшение ОПСС.
  • Второй компонент – валсартан, который является антагонистом рецепторного аппарата ангиотензина II, избирательно воздействуя на АТ1-рецепторы. Активные компоненты в данной комбинации и дозировках взаимно дополняют эффекты друг друга. Применение препарата Эксфорж эффективнее, чем применение амлодипина и валсартана в качестве монотерапевтических средств.
Читать еще:  Проблемы с сердцем симптомы опасных состояний

Инструкция по применению

Эксфорж следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.

  • Рекомендуемая суточная доза – 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Его непереносимости;
  2. Беременности, лактации и детям (младше восемнадцати лет);
  3. Патологическом сужении почечных сосудов;
  4. Недавней трансплантации почки.
  1. Тяжелых нарушениях функции печени или почек, а также сердца;
  2. Уменьшении объема крови;
  3. Повышенном содержании калия в крови;
  4. Сниженном содержании натрия в крови.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов:

  • Опорно-двигательный аппарат: отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги.
  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций.
  • Нервная система: снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
  • Сердечно-сосудистая система: увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки.
  • Дыхательная система: симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель.
  • Мочеполовой аппарат: увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.

Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда.

Беременность и лактация

Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.

Аналоги Эксфорж

Структурные аналоги по действующему веществу:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена ЭКСФОРЖ, таблетки в аптеках (Москва) 1 600 рублей.

Эксфорж – аналоги дешевле

Эксфорж – препарат, снижающий артериальное давление. Относиться к комбинированным лекарственным средствам, так как содержит два действующих компонента. Назначается пациентам, которым показано комплексное лечение. На фармацевтическом рынке имеются достаточно аналогов Эксфоржа.

Фармакологическое действие

Производитель: Новартис, Швейцария

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин, валсартан

В составе Эксфоржа содержатся амлодипин и валсартан. Вещества дополняют действие друг друга, тем самым усиливается антигипертензивный эффект, по сравнению с терапией компонентами по отдельности. Амлодипин состоит в фармгруппе блокаторов кальциевых каналов, валсартан – антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению Эксфоржа

Назначается для лечения гипертонической болезни .

Пациентам, которым необходима комплексная антигипертензивная терапия, показан Эксфорж.

Эксфорж – инструкция по применению

Эксфорж выпускается в трех дозах: 5/80 мг, 5/160 мг и 10/160 мг активных веществ. Производится швейцарской фармацевтической компанией Новартис.

Эксфорж принимается единожды в день независимо от приемов пищи, желательно в одинаковое время суток, чтобы концентрация лечебных веществ держалась на одном уровне в крове. Начальная доза назначается маленькая Эксфорж 5/80 мг. Затем корректируется по показателям артериального давления. Возможно, потребуется увеличение одного действующего компонента, тогда подойдет Эксфорж 5/160 мг или другая комбинация.

Пожилым пациентам, лицам с незначительными нарушениями функционирования печени и почек, корректировка дозы не потребуется. Перед началом терапии обязательно ознакомиться с инструкцией по применению, так как есть противопоказания к использованию.

В разных регионах России стоимость Эксфоржа варьируется в зависимости от дозы в диапазоне 1680–2100 рублей за упаковку 28 штук.

Аналоги Эксфоржа

Аналоги могут отличаться действующими компонентами, противопоказаниями, формой выпуска, ценой. Обладают общим свойством снижать артериальное давление.

Список аналогов Эксфоржа представлен в таблице.

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Эксфорж 1680-2100 Швейцария
Ко-Эксфорж 2500-2600 Швейцария
Вамлосет 420-500 Россия, Словения
Ко-Вамлосет 400-550 Россия, Словения
Микардис 900-1100 Германия, Греция, Австрия
Экватор 450-680 Венгрия
Норваск 160-900 Германия, США
Престариум 330-530 Франция
Амлодипин 115-190 Израиль
Амловас 270-300 Индия
Амлодипин 79-190 Россия
Эквакард 280-380 Индия

Ко-Эксфорж

Производитель: Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид

Ко-Эксфорж – комплексный препарат, состоящий из трех компонентов. Производится в двух дозах 5/160/12,5 мг и 10/160/12,5 мг активных веществ, где 12,5 мг гидрохлортиазида (мочегонное вещество). Обладает выраженным антигипертензивным действием и показан для терапии артериальной гипертонии 2 и 3 стадии.

Ко-Эксфорж или Эксфорж – что лучше?

Обычный Эксфорж не содержит в составе мочегонный компонент, лучше это, или нет, нельзя ответить. Имеются пациенты, которым не показан прием диуретика, поэтому существуют дозы и с ним, и без него в составе. Больные гипертонией выбирают с врачом, что подойдет больше в их случае.

Можно заменить Ко-Эксфорж более дешевым полным аналогом Ко-Вамлосетом.

Вамлосет

Производитель: КРКА, Словения, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин, валсартан

Вамлосет – аналог таблеток Эксфорж. Производится в Словении, имеет аналогичные 3 дозы. Обладает лечебным свойством – снижает повышенное артериальное давление. Относится к комбинированным препаратам. Применяется для лечения артериальной гипертензии лицам, которым назначена комплексная терапия.

Рекомендуется подобрать дозу для однократного принятия в сутки. Употребляется независимо от еды. Начинают терапию с минимальной дозы 5/80 мг, через 1–2 недели при необходимости поднимают.

Вамлосет или Эксфорж – что лучше?

Препараты совпадают по составу и дозам. Вамлосет – импортный аналог, не уступает по эффективности лечения гипертензии Эксфоржу. Достоинством является его приемлемая стоимость. Каждый сам определяет, какой медикамент будет лучше для него.

Ко-Вамлосет

Производитель: КРКА, Словения, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин, валсартан, гидрхлортиазид

Ко-Вамлосет является полным аналогом Ко-Эксфоржа по действующим веществам и дозам. Производится в России и Словении. Обладает антигипертензивным и мочегонным свойствами. Применяется для терапии сердечно-сосудистых заболеваний: артериальной гипертонии 2 и 3 стадии, стенокардии, сердечной недостаточности с повышенным артериальным давлением.

Аналог Эксфоржа имеет достаточно ограничений к использованию и противопоказаний. Перед приемом следует внимательно изучить инструкцию и сообщить врачу об имеющихся сопутствующих болезнях.

Прием начинают с маленькой дозы и при необходимости повышают через 2 недели. Из-за мочегонного компонента в составе употреблять аналог желательно в первой половине дня, независимо от приемов пищи, один раз в сутки.

Микардис

Производитель: Берингер Ингельхайм, Австрия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: телмисартан

Синонимы: Телсартан, Телзап, Телмиста, Телпрес

Микардис – гипотензивный медикамент. Выпускается импортный аналог Эксфоржа в двух дозах: 40 мг и 80 мг. Микардис относиться к однокомпонентным лекарственным средствам, блокаторам рецепторов агиотензина II. Аналог оказывает гипотензивное действие, блокирует сосудосуживающее действие рецепторов, уменьшает концентрацию гормона в крови, который отвечает за артериальное давление. Применяется для лечения артериальной гипертонии.

Читать еще:  Картина единичных супратенториальных очагов микроангиопатии

Терапию аналогом начинают с меньшей дозы, постепенно увеличивая при необходимости. Употребляется один раз в день, свободно от приемов пищи. Максимальная доза аналога 160 мг в сутки. Стабильное уменьшение артериального давления достигается после одного месяца терапии.

Экватор

Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин, лизиноприл

Синонимы: Эквакард, Комбиприл-КВ

Экватор – импортный аналог Эксфоржа дешевле. Относится к комплексным медикаментам для снижения артериального давления. Производится в 2-х лечебных дозах и содержит 2 вещества: амлодипин и лизиноприл. Обладает следующими фармакологическими свойствами:

  • понижает артериальное давление;
  • сосудорасширяющее, в большей степени – артерий;
  • увеличивает устойчивость сердечной мышцы к физическим нагрузкам при хронической сердечной недостаточности;
  • нормализует кровоснабжение ишемизированных участков сердца;
  • антиангинльное, за счет расширения артериол.

Назначается этот аналог Эксфоржа в случаях, когда необходима комплексная терапия артериальной гипертензии.

Подобранная лечебная доза Экватора употребляется вне зависимости от приемов трапезы, однократно в день.

Амлодипин

Производитель: Вертекс, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин

Синонимы: Амлодипин-Тева, Норваск, Калчек, Норваск

Амлодипин – однокомпонентный российский аналог Эксфоржа. Вертекс производит Амлодипин в дозе 10 мг. Аналог оказывает:

  • антигипретензивное свойство;
  • предупреждает короноспазм;
  • антиангинальное действие;
  • при стенокардии улучшает кровоснабжение миокарда.

Назначается для лечения артериальной гипертонии и стенокардии в виде монотерапии или комплексе с другими гипотензивными препаратами.

Употребляется заменитель Эксфоржа единожды в день, независимо от еды начиная с 5 мг дозы.

У Эксфоржа достаточно аналогов, некоторые идентичны, другие – отличаются или содержат одно лечебное вещество. Все направлены на снижение повышенного давления. Совместно с врачом подбирается подходящий медикамент и доза. По отзывам специалистов современные антигипертензивные лекарственные средства эффективно снижают артериальное давление и имеют меньше побочных действий, что позволяет применять их продолжительное время.

Эксфорж : инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: амлодипина бесилат и валсартан;

1 таблетка содержит амлодипина бесилат 6,94 мг в пересчете на амлодипин основу 5 мг и 80 мг валсартана или амлодипина бесилат 6,94 мг в пересчете на амлодипин основу 5 мг и 160 мг валсартана, или амлодипина бесилат 13,87 мг в пересчете на амлодипин основу 10 мг и 160 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг / 80 мг темно-желтые, округлой формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с надписью «NVR» с одной стороны и «NV» – с другой;

таблетки 5 мг / 160 мг темно-желтые, овальные, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с надписью «NVR» с одной стороны и «ЕСЕ» – с другой;

таблетки 10 мг / 160 мг светло-желтые, овальные, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с надписью «NVR» с одной стороны и «UIC» – с другой.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II.

Фармакологические свойства

Эксфорж содержит два антигипертензивные компоненты с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан – к классу антагонистов ангиотензина II. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Амлодипин ингибирует трансмембранный проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается по дигидропиридиновых и негидропиридинових местах связи. Сократительные процессы сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.

После введения терапевтических доз пациентам с артериальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления в положениях лежа и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме при длительном применении.

Эффект коррелирует с концентрациями в плазме у молодых и пожилых пациентов.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводят к снижению ренального сосудистого сопротивления и уровня клубочковой фильтрации, а также эффективного почечного потока плазмы без изменений фракции, фильтруется, или протеинурии.

Как и в случае с другими блокаторами кальциевых каналов, измерения гемодинамики сердечной функции в покое и при нагрузке (или при ходьбе) у пациентов с нормальной функцией желудочков, пролеченных амлодипином, в целом показали небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на dP / dt или на конечное диастолическое давление или объем левого желудочка. В гемодинамических исследованиях амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах в интактных животных и людей, даже при совместном введении с бета-блокаторами людям.

Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с бета-блокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.

Наблюдались положительные клинические эффекты амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью, была подтверждена ангиографически.

Применение пациентам с артериальной гипертензией

Рандомизированное, двойное слепое, исследования заболеваемости и смертности под названием Исследования антигипертензивной и гиполипидемической терапии предупреждения сердечного приступа [Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial] (ALLHAT) было проведено с целью сравнения новых методов терапии: применение амлодипина в дозе 2, 5-10 мг в сутки (блокатора кальциевых каналов) или применение лизиноприла в дозе 10-40 мг в сутки (ингибитора АПФ) как первой линии терапии по сравнению с применением тиазидного диуретика хлорталидону в дозе 12,5-25 мг в сутки при легкие и умеренной артериальной гипертензии.

В общем 33357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте 55 лет или старше были рандомизированы с последующим наблюдением за участниками в среднем в течение 4,9 лет. У пациентов было в наличии хотя бы по одному дополнительному фактору риска развития ишемической болезни сердца, включая инфаркт миокарда или инсульт в анамнезе (> 6 месяцев до включения в исследование) или документальное подтверждение другого заболевания сердечно-сосудистой системы с признаками атеросклероза (всего 51,5 %), сахарный диабет 2 типа (36,1%), концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности

Показания

Эссенциальная гипертензия у взрослых пациентов, артериальное давление которых не регулируется с помощью монотерапии амлодипином или вальзартаном.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector