Ixzi.ru

Мевакор инструкция по применению аналоги цена отзывы

Мевакор (Mevacor), инструкция по применению

Международное наименование. Lovastatin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество – ловастатин. Таблетки 0.01 г, 0.02 г или 0.04 г по 60 и 100 шт. в упаковке. Неактивная лактоновая форма соответствующей свободной гидроксикислоты, которая является сильнодействующим ингибитором эндогенного синтеза холестерина и, таким образом, служит средством, снижающим уровень холестерина. После абсорбции в желудочно-кишечном тракте Мевакор быстро гидролизируется до свободной гидрокислоты,которая является конкурентным ингибитором 3-гидрокси-З- метилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазы, фермента, катализирующего начальную, лимитирующую скорость стадию биосинтеза холестерина.

В результате, как было показано в клинических исследованиях, Мевакор снижает содержание общего холестерина в сыворотке крови, липопротеидов низкой плотности (ЛИП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛОНП), Мевакор ведет также к умеренному повышению содержания липопротеидов высокой плотности (ЛВП) и к понижению плазменных триглицеридов. Мевакор – специфический ингибитор HMG-CoA редуктазы, фермента, катализиру-ющего превращение HMG-CoA в мевалонат. Поскольку превращение HMG-CoA в мевалонат является начальной стадией биосинтеза холестерина, лечение препаратом Мевакор , как и следовало ожидать, не приводит к накоплению потенциально токсичных стеролов. Кроме того, HMG-CoA быстро метаболизируется обратно до ацетил-СоА, который участвует во многих процессах биосинтеза. В исследованиях на животных было показано, что после перорального приема ловастатин высокоселективен к печени,где достигает значительно более высоких концентраций, чем в тканях, не являющихся мишенями.

Ловастатин быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень, основное место его действия, и последовательно выводится с желчью. Мевакор исследовался при лечении первичной гиперхолестеринемии, когда применение только диетотерапии было недостаточным. Мевакор – высоко эффективное средство для снижения общего холестерина и ЛИП-холестерина при гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигается в течение двух недель, максимальный терапевтический эффект – в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. Было показано, что Мевакор эффективен при неосложненном, хорошо контролируемом инсулинозависимом (тип 1) и инсулинонезависимом (тип 2) диабете с начальной гиперхолестеринемией. Снижение сывороточных липидов было сопоставимо с данными у больных без диабета. Отрицательного воздействия на уровень сахара не наблюдалось.

Показания к приему мевакора. Снижение повышенного уровня общего холестерина и ЛИП-холестерина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда диетотерапии и других нефармакологических мероприятий недостаточно. Мевакор понижает общий холестерин и ЛИП-холестерин и повышает ЛВП-холестерин: таким образом, Мевакор понижает соотношение общего холестерина к ЛВП-холестерину и соотношение ЛИП-холестерина к ЛВП-холестерину. Снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.

Режим дозирования и способ применения. До начала лечения препаратом Мевакор пациенту назначается стандартная, снижающая содержание холестерина диета, которая продолжается в течение всего лечения. Обычная начальная доза составляет 20 мг в день и назначается один раз в день с вечерним приемом пищи. Одноразовое применение препарата с вечерним приемом пищи оказалось более эффективным, чем с утренним, что объясняется, повидимому, тем, что в основном синтез холестерина осуществляется ночью. Больные с легкой или выраженной гиперхолестеринемией могут начинать лечение с начальной дозы 10 мг Мевакора. При необходимости, увеличение дозировки должно производиться не ранее, чем через 4 недели.

Максимальная доза (80 мг в день) назначается один раз в день или делится на два приема с утренним к вечерним приемом пищи. Применение препарата два раза в день представляется несколько более эффективным, чем одноразовое. Для пациентов, принимающих одновременно с ловастатином препараты, подавляющие иммунитет, максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день (см. ” Меры предосторожности”, Влияние на мышцы). Количество принимаемого МевакорА(r) должно быть уменьшено при снижении уровня ЛИП -холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) или при снижении общего холестерина плазмы до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л).

Читать еще:  Холестерин 50 59 это много или нет Чем опасен что делать

Сопутствующая терапия Мевакор. Он эффективен один или в сочетании с другими, понижающими содержание холестерина медикаментами, прежде всего с секвестрантами желчных кислот.

Дозировка при почечной недостаточности. Поскольку Мевакор только незначительно выводится почками, изменение дозы для больных с почечной недостаточностью средней тяжести не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Мевакор

Мевакор инструкция по применению

Побочные действия Мевакор

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Применение Мевакор при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — X.

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Фармакологическое действие – гипохолестеринемическое, гиполипидемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

[1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Мевакор

Мевакор инструкция по применению

Побочные действия Мевакор

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Читать еще:  Стеноз интракраниального отдела правой позвоночной артерии

Применение Мевакор при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — X.

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Фармакологическое действие – гипохолестеринемическое, гиполипидемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

[1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Мевакор

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Мевакор – это гиполипидемический медикамент из категории статинов. Замедляет активность ГМГ-КоА-редуктазы.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Мевакора

Применяется для терапии в таких случаях:

  • гиперхолестеринемии первичного характера (гиполипопротеинемии, имеющие IIа, а также IIb форму), на фоне которых отмечается высокий уровень ЛПНП (если диетотерапия у людей с усиленной вероятностью развития атеросклероза коронарного характера не оказала требуемого эффекта);
  • гиперхолестеринемия, а также гипертриглицеридемия комбинированного характера;
  • атеросклероз.
Читать еще:  Кардиопатия что это такое у детей

[1], [2], [3], [4], [5]

Форма выпуска

Выпуск происходит в таблетках, по 14 штук внутри блистерной пластинки. В пачке – 2 таких пластинки.

[6], [7]

Фармакодинамика

Статиновое кольцо лактонового типа по структуре аналогично с частью энзима ГМГ-КоА-редуктазы. Используя схему конкурентного антагонизма, статиновая молекула синтезируется с участком окончания кофермента А, к которому данный энзим крепится. Вторая часть этой молекулы замедляет процесс трансформации гидроксиметилглутарата в элемент мевалонат, который является промежуточным компонентом связывания холестериновой молекулы.

Замедление активности действия ГМГ-КоА-редуктазы вызывает серию последовательных реакционных проявлений, вследствие которых происходит уменьшение внутриклеточного уровня холестерина, а кроме того компенсаторное увеличение активности действия ЛПНП-окончаний, в соответствии с чем ускоряется холестериновый катаболизм ЛПНП.

Гиполипидемическое влияние статинов развивается вследствие понижения значений общего Хс за счёт элементов Хс-ЛПНП. Уменьшение показателей ЛПНП зависит от размера порции и обладает не линейными, а экспоненциальными параметрами.

Статины не оказывают воздействия на гепатическую, а также липопротеиновую липазу, а помимо этого не обладают существенным влиянием в отношении катаболизма и связывания жирных кислот свободного типа. Из-за этого их воздействие на показатели ТГ оказывается вторичным и опосредованным при помощи главных эффектов по уменьшению значений Хс-ЛПНП. Происходящее во время терапии статинами умеренное понижение значений ТГ, скорее всего, вызвано экспрессией окончаний ремнантного типа (апо Е), расположенных на поверхности гепатоцитов, являющихся участниками процессов катаболизма ЛППП и содержащих около 30% ТГ.

Результаты контролируемых тестов показали, что ловастатин увеличивает показатели Хс-ЛПВП до 10%.

Кроме гиполипидемического влияния, статины обладают положительным воздействием в случае эндотелиальной дисфункции (доклинический симптом находящегося на ранней стадии атеросклероза), а помимо того в отношении стенок сосудов и состояния атеромы. Вместе с этим они улучшают реологические характеристики крови и оказывают антипролиферативный и антиоксидантный эффект.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Внутри ЖКТ лекарство после приёма внутрь абсорбируется не полностью (примерно 30% порции) и медленно. Употребление препарата натощак уменьшает всасывание приблизительно на 30%. Уровень биодоступности ЛС, оказавшегося внутри системы кровообращения, ограничен из-за активной экстракции во время 1-го печеночного прохождения, после которого следует выведение вещества вместе с желчью. Пиковые значения действующего элемента и его продуктов метаболизма внутри кровяной плазмы отмечаются по прошествии 2-4-х часов после употребления однократной порции.

Показатели продуктов метаболизма внутри кровяной плазмы линейно увеличиваются в соответствии с повышением порции ЛС до 120-ти мг.

Синтез Мевакора, а также его активных продуктов распада с белком кровяной плазмы составляет более 95%. Лекарство проходит сквозь ГЭБ и плаценту, а также кумулирует внутри печени, в которой подвергается процессу гидролиза, во время которого формируются активные, а также неактивные продукты метаболизма. Среди основных активных продуктов распада – 6-гидрокси; а кроме того 6-гидроксиметил- и 6-гидроксиметилен- дериваты b-гидроксикислоты.

При каждодневном одноразовом приёме лекарства стойкие плазменные показатели его активных, а помимо этого неактивных веществ-ингибиторов отмечаются по прошествии 2-3-х дней лечения. Данные значения приблизительно в 1,5 раза выше показателя продуктов метаболизма ЛС при приёме одноразовой порции.

Примерно 10% вещества экскретируется с мочой, а ещё приблизительно 83% – с фекалиями. С калом выводится та часть ЛС, которая экскретировалась с желчью, а также его не абсорбировавшаяся часть. Время полураспада ловастатина составляет 3 часа.

У людей с недостаточностью почек в тяжёлой стадии (уровень КК составляет в пределах 10-30-ти мл/минута) показатели активных, а также неактивных продуктов метаболизма ЛС внутри кровяной плазмы после употребления однократной порции медикамента приблизительно вдвое превышают аналогичные значения внутри кровяной плазмы у здоровых людей.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector