Ixzi.ru

Что такое ингибитор апф в медицине расшифровать

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

Table of Contents

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.
  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

Читать еще:  Побочные эффекты препаратов калия.

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл + диуретик (капозид);
  • эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл + диуретик (аккузид);
  • фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
  • лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл + фелодипин (триапин);
  • рамиприл + амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон прислал мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах» об антигипертензивных средствах, который мы начали изучать в прошлый раз.

Я как увидела, что статья получилась внушительной (не пугайтесь, я разбила ее на две части), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!

Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим, помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

В прошлый раз мы беседовали с вами о том, как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.

Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент , или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином . Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.

Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что повышает объем крови.

Читать еще:  Что такое нестенозирующий атеросклероз внечерепных БЦА

Наступает момент, когда сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.

Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в огромных порциях выбрасывать ренин.

Не сильно я вас загрузил физиологией?

Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.

Итак, как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который отмечают больные, это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , известный под названием КАПОТЕН .

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.

Второй препарат – самый продаваемый иАПФ Эналаприл , известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат. Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Друзья, как вам понравилась статья? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить?

Пишите, не стесняйтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии – это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Ингибиторы АПФ: классификация и перечень препаратов

Ингибиторы АПФ (далее, иАПФ) объединены в обширную группу медикаментов. Аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент, иными словами, препарат для терапии сосудистых патологий. Область их применения – это лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В кардиологической практике их используют более 40 лет, особенно часто — при борьбе с гипертонической болезнью. К преимуществам лекарственного средства относятся доступность и ценовая политика.

Список средств с ангиотензинпревращающим действием

Перечень ингибиторов отличается многообразием химического строения, названий, способом выведения, способностью к аккумуляции. Объединяет в группу их механизм действия: блокирование фермента, образующего ангиотензин.

Читать еще:  Укрепление сосудов народными средствами

Группы ингибиторов АПФ

В медицине препараты подбираются с учетом индивидуальных особенностей пациента. Широко известны такие лекарства, как: Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл. Все они являются аналогами, но отличаются периодом выведения из организма, активностью и временем действия.

Существует классификация по химическому строению:

  • сульфгидрильное — (Каптоприл, Метиоприл),
  • с содержанием дикарбоксилата (Лизиноприл, Энам),
  • фосфонильная группа — (фозиноприл, церонаприл),
  • гиброксамовая — (идраприл).

В зависимости от этого их подразделяют на препараты старого и нового последнего поколения.

Кроме того, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подразделяются на классы по способности растворения в организме: липидные, липофильные и гидрофильные. Новые препараты действуют более мягко, защищая пищеварительный тракт. Однако, ингибиторы старого поколения не менее эффективно борются с заболеваниями сердечной системы.

Показания к применению

Спектр действия ингибиторов ангиотензина достаточно широк:

  • сахарный диабет,
  • нормализация обмена веществ,
  • улучшение кровообращения в коронарных артериях,
  • терапия заболеваний мочеполовой системы,
  • лечение патологий сосудов и сердечных отклонений.

Плюсом применения препарата является его отсутствие возрастных ограничений: он может использоваться у лиц пожилого возраста. Ферменты хорошо взаимодействуют с другими лекарственными средствами, дополняя их действие.

В терапии гипертонической болезни ферменты используются в качестве монопрепарата и комбинированно. Кроме того, в состав их могут дополнительно входить мочегонные компоненты и антагонисты кальциевых каналов, препятствующие проникновению в клетку химического элемента. В результате действия мочегонного вещества давление стабилизируется значительно быстрее.

Фармакокинетика иАПФ

Механизм действия ферментов основан на нескольких этапах. Рассмотрим, как происходит повышение давления:

  • Ангиотензин I превращается в ангиотензин II под действием фермента с аналогичным названием – ангиотензинпревращающий.
  • В измененной форме он провоцирует возникновение спазма сосудов. Далее запускается цепная реакция:
  • увеличение общего периферического давления,
  • повышенная выработка продукции альдостерона надпочечниками,
  • задержка натрия,
  • увеличение вязкости крови,
  • застой жидкости.
  • Результатом изменений становится поднятие цифр давления до высоких и, как следствие, гипертонической болезни.
  • Места локализации ангиотензин-превращающего фермента – это плазма крови и ткани различных органов. Его функциями являются мгновенная: обеспечение реакции сосудов на стресс (сжимание) и долговременная. Блокаторы АПФ инактивируют его, проникая в ткани и растворяясь в жирах. Именно высокая растворимость обуславливает их эффективность.

Увеличение давления до крайне высоких цифр не происходит при недостаточном количестве фермента. Кроме того, иАПФ предотвращают расширение сосудов.

Особенности применения

Как и любое лекарственное средство, препарат имеет некоторые противопоказания к его применению. Терапия считается эффективной при следующих сердечных патологических состояниях:

  • гипертензии,
  • гипертонической болезни, осложненной сахарным диабетом и склерозом почек,
  • других почечных отклонениях,
  • вторичной артериальной гипертензии на фоне сердечной недостаточности,
  • остром инфаркте,
  • постинсультном состоянии, характеризующимся высокими цифрами давления.

Преимущество приема иАПФ в отличие от блокаторов кальция и диуретиков заключается в способности предотвратить возникновение и развитие инфаркта, инсульта, сахарного диабета.

Эффект от приема при гипертонической болезни

При длительном применении препаратов последнего поколения из группы ингибиторов общее состояние организма пациента улучшается. Клинически доказано, что лекарство способствует:

  • снижению давления на стенки сосудов,
  • уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и повышению ее сопротивляемости,
  • предотвращению гипертонии,
  • нормализации притока крови к коронарным, мозговым артериям и сосудам,
  • снижению риска развития аритмии.
  • улучшению притока крови к коронарным и мозговым артериям, сосудам почек и мышц,
  • минимизации появления нарушений ритма соматической природы.

Активность ингибиторов АПФ мягко действует на сердечную мышцу, не допускает гипертрофии и даже приводит уменьшению толщины миокарда при ее наличии. Косвенно современное лекарственное средство предотвращает развитие сердечной недостаточности, не допуская перерастяжения камер органа. Следовательно, оно является профилактическим средством таких серьезных патологий, как ишемическая болезнь и гипертрофия.

Терапия при нарушении питания сердца

Действие ингибиторов при данном виде патологии заключается в препятствии размножению и увеличению размеров клеток артерий и артериол сердца, предотвращении спазмирования и сужения просветов сосудов при гипертонии, нормализации их тонуса.

Важно! Средства способствуют усилению образования оксида азота. Это является профилактической мерой по возникновению атеросклероза.

Применение при гормонозависимых заболеваниях

За счет улучшения показателей жирового, углеводного обмена средство облегчает доставку инсулина к органам и системам при сахарном диабете, нормализует показатели сахара в крови, способствует увеличению количества калия, облегчает выведение натрия и лишней жидкости.

Знаете ли вы! 1/5 пациентов, страдающих гипертензией, умирают от почечной недостаточности без должной терапии. Ингибиторы АПФ способны предотвратить отказ парного органа, защищая его от атеросклероза.

Сколько можно применять

Терапия иАПФ должна быть длительной, однако возможно развитие побочного действия при положительной динамике общей картины.

Монотерапия длительной продолжительности рекомендована лицам с:

  • наследственной предрасположенностью к сахарному диабету,
  • больным диабетом 2-го типа.

Для усиления эффекта врач может назначать ферменты в комбинации с диуретиками и бето-адреноблокаторами. Гипертония на 1-2 стадии успешно контролируется и лечится только средствами, подавляющими деятельность фермента ангиотензина II. Третья степень заболевания, особенно в пожилом возрасте, поддается комбинированному лечению.

Расчет терапевтической дозы

Лечение должен назначать только врач. После сбора анамнеза о наличии хронических заболеваний, проведения дополнительных диагностических мероприятий и выяснения противопоказаний будет рассчитана доза лекарства. Препарат назначается внутрь перорально или методом инъекций. Противопоказания к терапии:

  • аллергическая реакция на компоненты,
  • сужение почечных артерий,
  • отказ почек,
  • гиперкалиемия,
  • не применяется у детей,
  • беременность и кормление грудью (провоцирует нарушение кровообращения почек с нарушением их функций, патологии плода),
  • хроническая стойкая гипотония.

Подбор оптимальной дозировки заключается в постепенном увеличении количества действующего вещества. Во время лечения показатели артериального давления регулярно контролируются, чтобы избежать гипотонии.

Особенности внутреннего приема

Цель приема фермента по строгой схеме в том, чтобы не допустить больших колебаний АД (артериального давления) в течение суток. Допускается падение цифр, по сравнению с исходными, в два раза.

В случае превышения дозы возрастает риск возникновения побочных эффектов:

  • падение артериального давления до критических цифр,
  • раздражающий кашель,
  • отек Квинке, анафилактический шок,
  • нарушения функций мочеполовой системы.

Очень редко возникают диспепсические расстройства, анемия, дерматит, нарушение вкусовых ощущений.

С осторожностью применять лицам с циррозом печени, гепатитом, варикозным расширением вен.

Запрещено комбинировать лечение иАПФ с нестероидными противовоспалительными средствами: индометацин, рифампицин, некоторыми психотропными медикаментами.

  • Препаратом частого выбора является Эналаприл. Минус его заключается в отсутствии эффекта пролонгированного действия. Однако, терапевтический результат он показывает хороший. К тому же, риск возникновения побочных эффектов минимален.
  • Из средств последнего поколения известен фозиноприл. Он отличается от других лекарственных препаратов способом выведения: практически в неизмененном виде почками и печенью. Это позволяет его принимать больным с патологией почек.
  • Функции Зофеноприла дополнены антиоксидантным действием, что положительно сказывается на работе сердца и свойствах сосудов.
  • Квадроприл устраняет застойные явления в сердце. Преимуществом его является длительное выведение – до 40 часов. Благодаря этому давление держится на стабильно низких показателях в течение всего времени. Пролонгированное (удлиненное) действие сохраняет препарат в крови в течение суток после окончания терапии или в случае пропущенной дозы.

При терапии ингибиторами АПФ пациенту важно понимать: прием должен быть длительным и систематическим, в некоторых случаях даже пожизненным. Только строгое соблюдение рекомендаций врача будет залогом успешного лечения и выздоровления больного.

Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ. Правильный выбор лекарств при повышенном давлении

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector