Ixzi.ru

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.

Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:

  • клиническая эффективность при ишемии миокарда;
  • лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
  • снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
  • хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
  • отсутствие привыкания;
  • нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
  • могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
  • не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
  • имеют антидепрессивное воздействие.

Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, классификации средств от гипертонии, применении комбинированной терапии.

А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.

Механизм действия препаратов

Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.

Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:

  • понижается потребность миокарда в кислороде;
  • улучшается переносимость физических нагрузок;
  • низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
  • активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
  • тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
  • замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
  • происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
  • существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.

Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.

Применение антиангинальных или селективных блокаторов

Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:

  • гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
  • стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
  • тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
  • острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
  • хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
  • гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
  • болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).

Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.

Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:

Противопоказания

Имеются общие ограничения для назначения препаратов группы блокаторов каналов кальция. К ним относятся:

  • синдром угнетения синусового узла,
  • нестабильная стенокардия, инфаркт (риск осложнений),
  • низкий уровень артериального давления,
  • кардиогенный шок,
  • острые проявления недостаточности работы сердца,
  • выраженная почечная или печеночная патология,
  • беременность, кормление ребенка грудью, детский возраст.

Для больных с сердечной недостаточностью, инфарктом особенную опасность представляют медикаменты короткого действия типа Нифедипина. Выраженная недостаточность кровообращения не лечится с использованием Верапамила или Дилтиазема.

Виды блокаторов медленных кальциевых каналов

Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:

  • первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
  • второе – Галлопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
  • третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.

По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:

  • расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
  • улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
  • понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
  • тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.

В зависимости от химического строения БКК подразделяют:

  • Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
  • Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
  • Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
  • Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.

Препараты 3 поколения

Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.

Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.

При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:

  • улучшает мозговое кровообращение,
  • защищает клетки мозга от разрушения,
  • действует как антиоксидант,
  • расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
  • оказывает выраженное гипотензивное действие,
  • относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.

  • головной боли,
  • отеков,
  • падения давления,
  • покраснения лица,
  • ощущения приливов жара,
  • учащения пульса,
  • торможения проведения сердечного импульса.

Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.

Рекомендуем прочитать статью о профилактике инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о мерах первичной профилактики, лечении заболеваний, приводящих к инфаркту, а также о методах вторичной профилактики.

А здесь подробнее о лечении атеросклероза сосудов шеи.

Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.

Современные, новейшие и самые лучшие препараты для лечения гипертонии позволяют контролировать свое состояние с наименьшими последствиями. Какие препараты выбора назначают врачи?

Выбрать препараты для сосудов головы можно только с лечащим врачом, так как у них может отличаться спектр действия, а также есть побочные явления и противопоказания. Какие самые лучшие препараты для расширения сосудов и лечения вен?

Читать еще:  Какой нормальный пульс у взрослого человека женщины

При экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии применяют препараты как новые, современные, так и старого поколения. Актуальная классификация антиаритмических препаратов позволяет быстрее сделать выбор из групп, основываясь на показаниях и противопоказаниях

Антагонист кальциевых каналов препарат Норваск, применение которого помогает даже снизить необходимость Нитроглицерина, поможет и от давления. В числе показаний есть и стенокардия. Лекарство нельзя запивать гранатовым соком.

При гипертонии и стенокардии назначают Азомекс, применение которого достаточно положительно переносится пациентами. Таблетки имеют мало побочных явлений. Есть не полные аналоги, а препараты, в состав которых входит основное вещество.

Назначают блокаторы при аритмии для снятия приступа, а также на постоянной основе. Бета-блокаторы в каждом конкретном случае подбираются индивидуально, самолечение может быть опасным.

Принимать препарат Верапамил без назначения врача крайне не рекомендуется. Он выпускается в таблетках и ампулах для инъекций. Какие есть противопоказания? Как применять при высоком и низком давлении, аритмии?

При лечении гипертонии в некоторые препараты входит вещество эпросартан, применение которого помогает нормализовать давление. Влияние взято за основу в таком лекарственном средстве, как Теветен. Есть аналоги со схожим действием.

При стенокардии проводится антиангинальная терапия. Оценивают критерии ее эффективности по ЭКГ, тестам с нагрузкой, мониторированию по Холтеру. На начальных стадиях назначают терапию первой линии.

Блокаторы кальциевых каналов: обзор препаратов

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок.
Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться.
АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства.
Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.
  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.
  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Читать еще:  Что такое гиперемия лица, опасно ли это, как лечить недуг

Противопоказания

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

Лекарства-убийцы 23. Антагонисты ионов кальция

разрушение генофонда: глобальные умолчания

ЛЕКАРСТВА-УБИЙЦЫ

Во что обходится роду человеческому коммерциализация фармацевтики? В прошлый раз мы говорили, что необоснованный прием лекарств становится причиной смерти 3-5 процентов людей. Но это только надводная часть айсберга.

Заглянув в мутные воды чуть глубже, мы увидим следующую часть глыбы. В мире, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), 1 из 7 случаев госпитализации является следствием токсического воздействия препаратов. В Европе положение гораздо хуже; например, во Франции жертвой лекарств является каждый четвертый больной в стационарных учреждениях здравоохранения. Сколько людей фармация препровождает раньше времени в мир иной в нашей стране – можно только догадываться.

Но и эти 14-25 процентов заболевших от лекарств людей – не весь айсберг. Госпитализация вследствие поражения какого-то органа под воздействием лекарств – крайность, и ее еще можно измерить, оценить, выразить в цифрах. А вот подспудное влияние, “отложенное” разрушение, накапливаемый вред измерить нельзя. Но это не значит, что его нет. Он проявится со временем, через ослабление, сбои и патологические изменения всех других органов и систем организма. Эту часть айсберга не зависимая от фармокорпораций наука описать не может, а зависимая не хочет и не будет.

Препараты, о которых пойдет речь сегодня – типичные “подспудные разрушители”. Только выяснялось это не сразу, и поэтому на сегодняшнем фарморынке они стремительно набирают популярность.

АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ

Способность некоторых веществ расширять сосуды и уменьшать периферическое сосудистое сопротивление, что позволяло справляться со стенокардией (грудная жаба, боль в области сердца), была открыта в конце 1960-х годов. И тогда проверенные, надежные, безопасные, но короткодействующие валидол с нитроглицерином и производными пополнили “долгоиграющие” ВЕРАПАМИЛ (Ацупамил, Вепамил, Веракард, Верамил, Веранорм, Верапабене, Верапамил, Верапамил-Ратиофарм, Верогалид ЕР, Верпамил, Данистол, Изоптин, Изоптин СР, Каверил, Лекоптин, Мивал, Фаликард, Фаликард Лонг, Феноптин и др.), НИФЕДИПИН (Фенигидин, Адалат, Адалат СЛ, Анифед, Апо-Нифед, Гипернал, Депин-Е, Кальцигард, Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Миогард, Никардия, Никардия СД, Нифадил, Нифангин, Нифебене, Нифедекс, Нифедикор, Нифедипат 10, Нифегексал, Нифедикап, Нифекард, Нифелат, Нифесан, Нификард, Ново-Нифедин, Осмо-Адалат, Спониф 10, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Флекор-Н, Экодипин и др.), ДИЛТИАЗЕМ (Алдиазем, Алдизем, Ангизем, Алтиазем РР, Апо-дилтиаз, Блокальцин, Блопальцин, Гербессер, Диазем, Диакордин, Дилзем, Дилтазем, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем Ланнахер, Дилтиазем Никомед, Дилтиазем-ратиофарм, Дилтиазем-Тева, Дилтизем, Дилкардия, Дилкардия-ретард, Дильцем, Зильден, Кардил, Кортиазем, Тиакем и др.), в свою очередь породившие семейства производных.

Шли годы, и постепенно выяснялось, что “антагонисты ионов кальция”

(“блокаторы кальциевых каналов”, “блокаторы медленных каналов”, “блокаторы входа кальция” и т.д.) оказывают глубинное действие не только на сердечно-сосудистую систему. У них имеется множество нежелательных побочных эффектов:

– повышенная чувствительность к солнечным лучам и зуд кожи, крапивница, дерматит (НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

– гипотензия, тахикардия, вероятность инфаркта миокарда (НИФЕДИПИН, ВЕРАПАМИЛ);

– гиперпролактинемия (НИФЕДИПИН);

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения (НИФЕДИПИН);

– спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, тремор, маниакальный синдром и другие патологии центральной нервной системы (ВЕРАПАМИЛ, НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

– воспаление десен с соответствующими последствиями (НИФЕДИПИН);

– нарушения функции печени и гепатит (НИФЕДИПИН)

– вазодилатация (чрезмерное расширение сосудов) и сердечная недостаточность, которые могут привести к остановке сердца (ДИЛТИАЗЕМ).

Кроме того, у 20 процентов больных, принимающих антагонисты кальция, возникают отеки ног, более чем у 40 процентов больных, принимающих ВЕРАПАМИЛ, наблюдаются запоры и обстипация, 30 процентов людей после приема НИФЕДИПИНА испытывают приливы крови к голове, а 80 процентов – головные боли. Антагонисты кальция становятся опасными в сочетании с диуретиками, антигипертензивными препаратами, атенололом и другими блокаторами адреналина, нитроглицерином и т.д. Выявлена масса других факторов, препятствующих применению этого рода препаратов: наличие в крови алкоголя, возможный тератогенный эффект, многочисленные заболевания и отклонения практически всех органов и систем организма. И в итоге спустя четверть века после начала применения антагонистов кальция в мировой фармацевтике сложилась абсурдная ситуация: польза, ради которой их принимают, ничтожна, кроме того, легко достигается прежними надежными средствами, а печальные последствия применения несоизмеримо велики.

В результате сфера применения антагонистов предельно сузилась, а перечень противопоказаний неимоверно расширился. Прародитель этой группы лекарств дифрил (прениламин, фаликор, коронтин) и вовсе был изъят из номенклатуры лекарственных средств из-за его фактической бесполезности как в качестве сосудорасширяющего, стимулирующего ЦНС средства (“в связи с недостаточно избирательной активностью”, – дипломатично говорят справочники), так и в качестве антиангинального лекарства (лекарство, раз уж его изобрели, пытались применять хотя при ангинах, но без толку).

Постепенно избавляться от антагонистов кальция на Западе стали только в самые последние годы. А как повели себя наши, выражаясь прилично, операторы фармо-рынка?

Прежде всего мы, как обычно, видим заурядное сокрытие информации. В конце 1990-х годов, когда на Западе стали избавляться от этой группы препаратов, в РФ хлынул хорватский, израильский, австрийскийДИЛТИАЗЕМ. Но в отечественных справочниках вы ничего не найдете о таких побочных эффектах, как вазодилактация и сердечная недостаточность, способная привести к остановке сердца. А сказано лишь то, что “ДИЛТИАЗЕМ обычно хорошо переносится, но необходим контроль за эффективностью и переносимостью“. Как вы думаете, знал ли о других эффектах тот, кто писал для граждан РФ аннотации к препарату?

Ничего смертоносного не обещает российским потребителямВЕРАПАМИЛ: “Возможны тошнота, головокружение, повышенная усталость. При длительном приеме возникают запоры. Большие дозы могут вызвать артериальную гипотензию“.

Относительно НИФЕДИПИНА специализированные источники (но не вкладыши для потребителей) более правдивы: “В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения препарата при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска инфаркта миокрада, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении. Касается это в основном применения “обычного” НИФЕДИПИНА (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм. Вопрос этот, однако, остается дискуссионным“.

Читать еще:  Лучшие ингибиторы апф препараты перечень нового поколения

Объяснение столь разного информационного сопровождения антагонистов кальция на рынке РФ видится в следующем. ДИЛТИАЗЕМбольшого распространения пока не получил, идет в основном из-за рубежа, и синонимов у него всего три (ДИЛЗЕМ, ДИАКОРДИН, КАРДИЛ)*. А вот наВЕРАПРАМИЛ (ВЕРПАМИЛ, ФАЛИКАРД, ИЗОПТИН, ФЕНОПТИН, АЦУПАМИЛ, ВЕРО-ВЕРОПАМИЛ, ВЕРАКАРД, ВЕРАМИЛ, ВЕРАНОРМ, ВЕРАПАБЕНЕ, КАВЕРИЛ, ЛЕКОПТИН, ФИНОПТИН и др.) и особенно наНИФЕДИПИН (КОРДАФЕН, КОРДАФЛЕКС, КОРДИПИН ХЛ, КОРИНФАР, КОРИНФАР УНО, КОРИНФАР РЕТАРД, НИФЕКАРД ХЛ, НИФЕДИКАП, АДАЛАТ, НИФАНГИН, ФЕНИГИДИН и т.д.) и поставщики-оптовики, и производители РФ, что называется, “подсели”. Причем, очень и очень основательно. Сегодня это очень распространенные, популярные, массово применяющиеся лекарства, поэтому и вероятность летальных случаев очень высока. Поэтому словенцы и англичане, хорваты и поляки, бельгийцы и белорусы, венгры и фирма Брынцалова вынуждены страховаться от судебных преследований – печатать на вкладышах обширные, год от года увеличивающиеся перечни ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ, ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЙ и

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ. Что любопытно, все демонстрируют корпоративную солидарность: что написал один производитель, пишут и другие. А как вы думали – всем интересно присутствовать на российском рынке как можно дольше и больше, поэтому юридические риски следует исключить.

При этом список ПОКАЗАНИЙ для применения ВЕРАПАМИЛА,НИФЕДИПИНА и их плодящихся со скоростью кроликов копий ужался до смешных двух-трех пунктов.

* В 2007 году положение резко изменилось, и препарат хлынул в страну десятками ипостасей.

В настоящее время полная версия поста “Лекарства-убийцы” находится

Прошу извинить за неудобства и возможные битые ссылки, этот пост не раз удалялся или делался недоступным. Надеюсь, информация уже достаточно разошлась в интернете, и теперь эти “чудеса” закончились.

Здоровья, благ и удачи всем, кто читает этот материал и тем, кто вам дорог!

Препараты 3 поколения — блокаторы кальциевых каналов от давления

Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.

Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.

БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Класс препаратов Список препаратов и дозировка
Производные фенилалкиламина Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день
Производные дигидропиридина К препаратам этой группы относятся:

Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день

Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день

Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день

Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день

Производные бензотиазепина Дилтиазем — прием от 60 до 360 мг 3 раза в день

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

  • уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • снижают вероятность развития инсульта;
  • снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

  1. как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
  2. для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
  3. для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  4. при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
  5. при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  6. при инфарктах миокарда без зубца Q;
  7. при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  8. при ишемии в комбинации с высоким давлением;
  9. при тахикардии;
  10. если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

  • улучшению функции эндотелия;
  • уменьшению массы миокарда;
  • уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:

Абсолютные
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • артериальная гипотония;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • систолическая дисфункция левого желудочка;
  • аортальный стеноз в тяжелой форме;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • мерцательная аритмия.
Относительные
  • период беременности (для некоторых видов препаратов);
  • цирроз печени;
  • сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами;
  • синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector