Ixzi.ru

Блокатор медленных кальциевых каналов 3 поколения

Препараты 3 поколения — блокаторы кальциевых каналов от давления

Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.

Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.

БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Класс препаратов Список препаратов и дозировка
Производные фенилалкиламина Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день
Производные дигидропиридина К препаратам этой группы относятся:

Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день

Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день

Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день

Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день

Производные бензотиазепина Дилтиазем — прием от 60 до 360 мг 3 раза в день

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

  • уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • снижают вероятность развития инсульта;
  • снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

  1. как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
  2. для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
  3. для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  4. при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
  5. при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  6. при инфарктах миокарда без зубца Q;
  7. при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  8. при ишемии в комбинации с высоким давлением;
  9. при тахикардии;
  10. если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

  • улучшению функции эндотелия;
  • уменьшению массы миокарда;
  • уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:

Абсолютные
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • артериальная гипотония;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • систолическая дисфункция левого желудочка;
  • аортальный стеноз в тяжелой форме;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • мерцательная аритмия.
Относительные
  • период беременности (для некоторых видов препаратов);
  • цирроз печени;
  • сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами;
  • синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Блокаторы кальциевых каналов: обзор препаратов

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок.
Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться.
АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства.
Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.
  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.
  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Противопоказания

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Автор статьи: Нивеличук Тарас , заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности “Лечебное дело”.

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

  • Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
  • Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
  • Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

  1. 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
  3. 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

  • АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
  • Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
  • Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
  • Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
  • Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
  • Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
  • Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Противопоказания

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

  1. Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
  2. Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
  3. БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

  • Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
  • Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
  • Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
  • Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

  • Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
  • Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
  • Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
  • Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
  • Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

Список препаратов блокаторов кальциевых каналов – характеристика, область применения

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – третье поколение четырех групп химических веществ последнего поколения, по структурному составу не относящихся к определенной видовой категории препаратов, но получивших свободное распространение более 30 лет назад практической медициной в области лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.

Второе название гетерогенного класса лекарственных средств – антагонисты кальция. Основная функция блокаторов медленных каналов – препятствовать вхождению ионов кальция по кальциевому каналу вглубь органической клетки, где частицы принимают участие в формировании и сопровождении электрических импульсов тока для ритмичного сокращения сердечных мышц и стенок сосудов. Ингибитор-блокатор успешно применяется в кардиологии для лечения ишемических заболеваний сердечной деятельности и гипертонии.

Категория блокаторов медленных кальциевых каналов список препаратов последнего поколения включает более 20 наименований медикаментов, имеющих обособленное влияние на биологическую ткань. Разность химических составляющих препаратов последнего поколения блокирующих поток ионов кальция обуславливает их отдельную эффективность, поэтому часть лекарств активно используется в лечении гинекологических и неврологических заболеваний.

Для чего нужны антагонисты калия

Основной задачей антагонистов кальция является препятствие ионизированному движению частиц кальция по L-каналам клеточной мембраны мышц, сосудов и головного мозга. Преимущественное существование в организме 4-х видовой характеристики специфических белков, структурное преобразование которых изменяет замембранную насыщенность кальция, определяет наличие потенциалзависимых каналов Т-типа.

К ним относятся и атипичные кардиомициты, обладающие способностью генерации миокардовых сокращений. Эффект влияния блокаторов на кардиомициты угнетает их автоматичность, тем самым оказывая антиритмическое действие. Уменьшая количество ионов, и препятствуя активности внутриклеточного движения, антагонисты провоцируют расширение коронарных сосудов, оптимизируют работу периферических сосудистых веток, вследствие чего происходит понижение давления артерий.

Антагонисты кальция – препараты первой линии действия в борьбе с гипертонической болезнью.

Блокировка кальция – механизм действия медикаментов

Действие кальциевых ионов имеет контрольное влияние на органическую деятельность сосудистой системы организма. Им также подвластны частотные процессы сокращений мышц сердца.

Схема локационного действия ингибиторов каналов

Переизбыток субстанции данного микроэлемента приводит к функциональному сбою органических клеток, нарушению насосной специфики сердечной мышцы, что сказывается на артериальном уровне кровообращения.

Как это происходит на клеточном уровне

Подавление ионизированного потока способствует увеличению сосудистой проходимости, оптимизирует сердечное кровообращение, увеличивает показатели кислородного снабжения миокарды и активизирует процессы выведения обменных продуктов.

Принцип блокаторного действия препаратов

Противоаритмический механизм воздействия ингибитора редуцирует склеивание тромбоцитов, оказывает антитромбозный эффект, корректирует холестериновые соединения.

Антагонисты кальция: классификации препаратов

Подразделение вида лекарственных средств определяет различие по химико-структурному строению, локационной тактике воздействия, и длительности сферы влияния.

Фармакологическая классификация препаратов

Фармакологический список блокаторов медленных кальциевых каналов по химическому составу структуры

  1. Дефенилалкиламины. Первые из применяемых новогаленовых (лекарств растительной вытяжки) препаратов. Широко распространены в лечении неврологических заболеваний.
  2. Бензотиазепины. Вторая по использованию ветвь деления ингибиторов. Преимущественное употребление в терапевтическом и акушерском направлении.
  3. Дигидропиридины. Последняя из новых перспективных групп. Содержит практически все протокольные стандарты лечения благодаря наличию максимального количества действующих веществ.
  4. Дефинилпиперазины (производные циннаризина и флунаризина).

Являющиеся препаратами разнотипного состава, ингибиторные блокаторы разрабатывались на базисных классах веществ. Медикаменты, отличающиеся высокой эффективностью и наличием минимума побочных последствий стали элементарной основой первоначального поколения ингибиторов. Превосходящие их по клиническим показателям сферы тканевого воздействия лекарственные средства классифицированы соответственно по второй и третьей группам поколений.

Дефинилпиперазины и бензотиазепины относятся к недигидропиридиновым блокаторам с разным структурным строением, но имеющим общий недостаток – скорую выводимость препаратов и малый спектр влияния. Снижают частотность сокращений сердечной мышцы, имеют выраженное антиангинальное и гипотензивное действие, отлично подходят для пациентов-гипертоников со стабильными показателями стенокардии. Примерно через три часа после приема выводится половина дозы через мочевой пузырь, а для постоянной стабилизации терапевтического скопления лекарство необходимо принимать не менее 3-4 раз. Увеличение доз блокаторов недигидропиридиновых групп повышает интоксикационное действие на организм, что обуславливает их отрицательную переносимость и монотерапевтическую непригодность.

Синтезирование групп ингибиторов второго поколения с последующим усовершенствованием в третьем поколении представляют дигидропиридиновые антагонисты кальция. Вещества способны долго абсорбироваться в кровотоке, оказывая терапевтическое действие, что является более эффективным средством при лечении ИБС и гипертензии. Дигидропиридиновые производные не используются для терапии аритмий, поскольку способны вызвать нарастание функции сокращений сердечной мышцы. Медикаменты этой группы применяются в лечении стенокардии напряжения. Оказывая преобладающее действие на сосудистую функцию, препараты имеют длительный период полураспада, что хорошо переносится гипертониками без сердечных проблем.

Таблица популярных названий блокирующих препаратов последнего поколения – ингибиторов кальциевых каналов

Перечень поколений антагонистов кальция

  1. Первое поколение: Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем.
  2. Второе поколение: Фелодипин, Нисолдипин, Бенидипин, Нимодипин, Дилтиазем SR, Верапамил SR, Нифедипин SR, Нилвадипин, Манидипин.
  3. Третье поколение: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин.

Первое поколение лекарств характеризуется низкой биодоступностью, развитием множественных побочных явлений, кратковременным эффектом.

Для второго поколения блокаторов характерны усовершенствующие показатели, однако в группе существуют представители блокаторов, имеющие недолгое действие.

Создание третьей группы поколения основывалось на учтенных недостатках предшествующих лекарств. Препараты, входящие в группу ингибиторов, обладают длительным результатом, повышенным уровнем биологической доступности и селективностью тканевых соединений.

Показания к применению ингибиторов медленных кальциевых каналов

Широкий спектр влиятельного типажа препаратов обуславливает действующую популяризацию блокаторов последнего поколения.

Свойственные показатели поколения кальциевых блокаторов канала

  • снижение АД;
  • коррекция сердечного ритма;
  • редуцирование напряжения миокарды;
  • улучшение кровообращения головного мозга;
  • снижение риска заболевания тромбозом;
  • стабилизация чрезмерного показателя инсулина;
  • понижение давления легочных сосудов.

Медикаменты-блокаторы каналов кальция используются как в монотерапии так и комплексным лечением при гипертензии и ИБС на фоне сахарного диабета, болезнях мочеполовой системы, легочных заболеваний. Они участвуют в ликвидационных процессах систолический проявлений гипертензии и вазоспастической стенокардии, а также применяются как альтернативный вариант непереносимости бета-блокатора.

Стенокардия напряжения

Пациентам с наличием синусовой брадикардией в сочетании стенокардических признаков показано длительное употребление Веропамила и Дилтиазема. Блокаторное действие препаратов также распространяется на лечение обструкции бронхов, дискинезии желчевыводящих путей, облитерирующего атеросклероза сосудов НК, цереброваскулярной недостаточности. В комбинированном лечении эффективно сочетание Дилтиазема с бета-адреноблокаторами.

Инфаркт миокарда

Целесообразно использование Дилтиазема с инфарктом миокарда мелкоочаговой этиологии при условии отсутствия недостаточности кровообращения.

Гипертоническая болезнь

Антагонисты кальция вызывают обратный процесс формирования гипертрофический проявлений левого желудочка. Здесь эффективно принимать Амплодипин. Лекарство стабилизирует функциональность почек при нефропатии диабетического содержания.

Лекарственная группа дифенилпиперазинов, представленная медикаментами Циннаризин и Флунаризин, успешно практикуется в лечении подростковой артериальной гипертензии, а также как профилактическое средство сбоев сосудистого функционала при гипертоническом кризе, хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Показания к применению блокатора ионов кальция в кальциевых каналах

Последнее поколение: фундаментальное побочное влияние лекарственных форм ингибиторов кальциевого канала

  • аллергия на компонентные составляющие вещества;
  • головокружение от передозировки;
  • резкое снижение давления кровотока по причине превышения нормы приема;
  • отечность периферических областей, наблюдается преимущественно у пожилых больных;
  • «горячие приливы» и краснота на лице.

Дигидропиридоновый антагонист-ингибитор Нифедипин провоцирует возникновение негативных явлений тахикардии, отеков нижних конечностей.

Недигидпропиридоновый представитель блокаторов ионов кальция вызывает брадикардию, понижает автоматизм узлов синуса. Применение Верапамила часто является причиной клинических запоров, печеночной интоксикации.

Читайте также: Бета адреноблокаторы – список препаратов, их состав, аналоги, цены, отзывы

Противопоказания к применению препаратов ингибиторов кальциевого канала

В связи с наличием разнообразного фармакологического воздействия существует ряд ограничений при приеме данных лекарств .

Производных Верапамила и Дилтиазема

  • синусовая слабость узла;
  • дисфункция сокращений левого желудочка;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • дигиталисная интоксикация;
  • склонность к запорам.

Комбинирование с Празозином, Дизопирамидом, Хинидином, бета-адреноблокаторами создает опасность резкого упадка артериального давления.

Категорически запрещен прием блокаторов-ингибиторов ионов кальция последнего поколения

  • при выраженных гипотензивных признаках;
  • инфаркт миокарда активной фазы;
  • аортальный стеноз тяжелой формы;
  • 1, 3 триместры беременности и в период кормления ребенка грудью;
  • латентный стеноз печени.

Блокаторы кальциевых каналов препараты последнего поколения – достаточно опасные лекарственные вещества для самостоятельного применения без предварительного обследования и консультации врача. Будьте внимательны к своему здоровью, почувствовав симптомы перечисленных недомоганий, сразу обращайтесь к квалифицированному специалисту. Своевременно оказанная медицинская помощь помогает предотвратить дискомфортные симптомы, и вылечить опасное заболевание на начальной стадии.

Более подробно о теме узнаете из видео источников:

Читать еще:  Умеренная дилатация левого предсердия что это такое
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector